SML1988
TASIN-1 盐酸盐
≥98% (HPLC), EBP-dpendent cholesterol synthesis inhibitor, powder
别名:
1′-(4-甲氧基苯基磺酰基）-4-甲基-1,4 ′-联哌啶 盐酸盐, 1,4′-联哌啶, 1′-[(4-甲氧基苯基）磺酰基] -4-甲基-，, 盐酸盐, 截短的APC选择性抑制剂1
产品名称
TASIN-1 盐酸盐, ≥98% (HPLC)
InChI key
TXDTUQPRRXNCLP-UHFFFAOYSA-N
SMILES string
CC(CC1)CCN1C(CC2)CCN2S(C3=CC=C(OC)C=C3)(=O)=O.[H]Cl
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
storage condition
desiccated, protect from light
color
white to beige
solubility
H2O: 2 mg/mL, clear
storage temp.
2-8°C
相关类别
Biochem/physiol Actions
EBP依赖性胆固醇合成抑制剂，对含有APC截段的结直肠癌细胞具有选择性的细胞毒性。
TASIN-1（截短的APC选择性抑制剂1）可靶向EBP-（依莫帕米结合蛋白；D8-D7固醇异构酶）依赖性胆固醇的生物合成，并且在脂质不足的情况下，可选择性诱导含APC截段的人大肠癌（CRC）培养物中的细胞胆固醇消耗和凋亡死亡（0.2％FCS或2％脂蛋白缺乏的血清；在72小时内IC50从35 nM/HT29到4.9 μM/HT55）。该现象是由于胆固醇体内稳态调节不良所致，而对野生型APC CRC细胞或未转化的人结肠和支气管上皮细胞（IC50）几乎没有细胞毒性（在72小时内IC50 >50 μM）。TASIN-1腹膜内注射可有效利用基因工程CPC通过截短的APC抑制CRC肿瘤的生长；Apc小鼠（每周两次20 mg/kg）和两个异种移植鼠模型（DLD1 & HT29；每天两次40 mg/kg），其对这些动物模型无明显毒性。
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
Lu Zhang et al.
Science translational medicine, 8(361), 361ra140-361ra140 (2016-11-01)
Mutations in the adenomatous polyposis coli (APC) gene are common in colorectal cancer (CRC), and more than 90% of those mutations generate stable truncated gene products. We describe a chemical screen using normal human colonic epithelial cells (HCECs) and a
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