assay
≥96% (HPLC)
form
powder
storage condition
desiccated
color
white to beige
solubility
DMSO: 2 mg/mL, clear
storage temp.
2-8°C
SMILES string
O=C(NCCC1=NC=CS1)C2=CC3=CC=CC(SSC4=C(N=CC(C(NCCC5=NC=CS5)=O)=C6)C6=CC=C4)=C3N=C2
InChI
1S/C30H24N6O2S4/c37-29(33-9-7-25-31-11-13-39-25)21-15-19-3-1-5-23(27(19)35-17-21)41-42-24-6-2-4-20-16-22(18-36-28(20)24)30(38)34-10-8-26-32-12-14-40-26/h1-6,11-18H,7-10H2,(H,33,37)(H,34,38)
InChI key
RNEOHKZPZKEZCQ-UHFFFAOYSA-N
Biochem/physiol Actions
Capzimin二聚体是capzimin的稳定前体形式。Capzimin是蛋白酶体异肽酶Rpn11的一种选择性抑制剂,而Rpn11是一种蛋白酶体去泛素酶,是蛋白酶体19S调节颗粒亚基的一部分,可从底物上去除多聚泛素链以等待被降解。Capzimin显示出的IC50值为340 nM,并比相关的酶对于Rpn11更具有选择性,它是Csn5的80倍、AMSH的十倍以及BRCC36的六倍。它可稳定蛋白酶体底物以防止其被降解,诱导未折叠的蛋白质反应并阻断癌细胞的增殖,包括一些已经对硼替佐米产生抗药性的细胞。在基于细胞的系统中,谷胱甘肽会迅速将Capzimin二聚体还原为capzimin;应将DTT加入到体外检测中以还原二硫键。
Capzimin可用于癌症治疗。
蛋白酶体异肽酶Rpn11的抑制剂
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
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Not applicable
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Not applicable