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Merck
CN

SML2097

Lys05

≥98% (HPLC)

别名:

Lys-01 3HCl, Lys-05, Lys01 3HCl, N-(7-氯喹啉-4-基)-N′-[2-[(7-氯喹啉-4-基)氨基]乙基]-N′-甲基乙烷-1,2-二胺三盐酸盐, N1-(7-氯喹啉-4-基)-N2-[2-[(7-氯喹啉-4-基)氨基]乙基]-N2-甲基乙烷-1,2-二胺三盐酸盐, PS-1001, PS1001

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C23H23Cl2N5 · 3HCl
化学文摘社编号:
分子量:
549.75
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Storage condition:
desiccated
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assay

≥98% (HPLC)

form

powder

storage condition

desiccated

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

storage temp.

−20°C

SMILES string

[Cl-].[Cl-].[Cl-].Clc1cc2nccc(c2cc1)[N+H2]CC[N+H](CC[N+H2]c3c4c(ncc3)cc(cc4)Cl)C

InChI key

JTUYDBHQGOZPQQ-UHFFFAOYSA-N

Application

Lys05已被用作自噬抑制剂来研究其与哌嗪的相互作用。它也被用作溶酶体抑制剂,以研究其对Gallus gallus肌肉发生的影响。

Biochem/physiol Actions

Lys05(Lys01三盐酸盐)是一种二聚氯喹(CQ),可使溶酶体脱酸并导致溶酶体酶受损,其自噬抑制能力比羟氯喹(HCQ)和CQ高10倍以上(LN229胶质母细胞瘤细胞中的10 μM处理4小时后,LC3II/LC3I比=15.4,使用100 μM CQ或HCQ,LC3II/LC3I比=<6.4)。Lys05在体外(在1205Lu,c8161,LN229,HT-29培养物中,HCQ的IC50 3.6-6.0 μM与15.6-23.8 μM)和小鼠体内(降低肿瘤生长速率的EC50∼10 mg/kg/天腹腔注射;HT29异种移植物)也显示出更高的抗癌活性,由于溶菌酶的显著减少,仅在高剂量(≥80 mg/kg)下才观察到毒性。
在体外和体内,二聚氯喹(CQ)具有比羟氯喹(HCQ)和CQ更高的自噬抑制效力。


存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable



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