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Merck
CN
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About This Item

经验公式(希尔记法):
C13H19NO2
CAS Number:
分子量:
221.30
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77
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方案

≥98% (HPLC)

表单

powder

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

N(O)(Cc1ccccc1)C(=O)C(CC)(C)C

InChI

1S/C13H19NO2/c1-4-13(2,3)12(15)14(16)10-11-8-6-5-7-9-11/h5-9,16H,4,10H2,1-3H3

InChI key

AVYVHIKSFXVDBG-UHFFFAOYSA-N

生化/生理作用

RIPA-56是一种代谢稳定的III型激酶抑制剂,通过将RIP1锁定在非活性形式,以高效和选择性的方式(RIP1 IC50=13 nM)靶向受体相互作用蛋白1激酶(RIP1;RIPK1),没有抑制作用对RIP3,IDO或一组多种激酶(分别在10、200和5 μM下测试)的效力。RIPA-56可防止培养物中凋亡/NF-κB途径阻断(EC50=27 nM/鼠L929和28 nM/人HT-29细胞)引起的TNFα诱导的坏死病(坏死),以及TNFα诱导的死亡率和多器官体内全身性炎症反应综合征(SIRS)小鼠模型中的损伤(3 mg/kg/12 h或单次6 mg/kg ip的100%存活率),具有良好的药代动力学和生物利用度(10 mg/kg po后)或ip剂量分别为2 mg/kg iv的22%和100%)。据报道,长期每日补充RIPA-56(在食物中为150或300 mg/kg)可防止小鼠衰老相关的雄性生殖系统退化。
高效和选择性受体相互作用蛋白1激酶(RIP1;RIPK1)III型抑制剂,具有抗坏死病的体外和体内功效。

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable


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