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Merck
CN

SML2330

Ceapin-A7

≥98% (HPLC), ATF6α signaling blocker, powder

别名:

Ceapin-7, N-(1-{[2,4-双(三氟甲基)苯基]甲基} -1H-吡唑-4-基)-5-(呋喃-2-基)-1,2-恶唑-3-羧酰胺

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C20H12F6N4O3
化学文摘社编号:
分子量:
470.32
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
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产品名称

Ceapin-A7, ≥98% (HPLC)

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to pink

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

SMILES string

FC(F)(F)c1c(ccc(c1)C(F)(F)F)C[n]2ncc(c2)NC(=O)c3n[o]c(c3)c4[o]ccc4

InChI

1S/C20H12F6N4O3/c21-19(22,23)12-4-3-11(14(6-12)20(24,25)26)9-30-10-13(8-27-30)28-18(31)15-7-17(33-29-15)16-2-1-5-32-16/h1-8,10H,9H2,(H,28,31)

InChI key

UJTDYOXTXGBHEG-UHFFFAOYSA-N

Biochem/physiol Actions

一种有效且特异性的ER应激诱导的ATF6α信号传导阻滞剂,不会影响UPR的IRE1或PERK分支,也不会影响ATF6β或SREBP的蛋白水解过程。
吡唑酰胺Ceapin-A7是一种强效且高度特异性的ER应激诱导的ATF6α信号传导阻滞剂(通过基于HEK293T的ERSE-萤光素酶报告基因检测得出IC50 = 590 nM,U2OS细胞中ATF6α目标转录本GRP78/ERO1B/HERPUD1诱导的IC50 = 459/522/614 nM;由100 nM毒胡萝卜素所引起的ER应激),它不会影响未折叠蛋白应答(UPR)的IRE1或PERK分支,也不会影响与其紧密同源的ATF6β或SREBP的蛋白水解过程。Ceapin-A7可使U2-OS细胞对内质网应激诱导的死亡(在6 μM Ceapin-A7存在或不存在时的毒胡萝卜素EC50 = 4.5/7.1 nM)更加敏感,且不会影响未受应激细胞的活力。


存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable



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