主要文件

查看所有文档

SML2443

GLPG0974

Name: GLPG0974
Brand: SIGMA

≥98% (HPLC), FFA2/FFAR2/GPCR43/GPR43 antagonist , powder

别名:

4-[[（R）-1-(苯并[b]噻吩-3-羰基)-2-甲基-氮杂环丁烷-2-羰基]-（3-氯-苄基）-氨基]-丁酸, GLPG 0974, GLPG-0974

登录查看组织和合同定价。

选择规格

变更视图

关于此项目

经验公式（希尔记法）:

C₂₅H₂₅ClN₂O₄S

化学文摘社编号:

1391076-61-1

分子量:

485.00

UNSPSC Code:

12352200

NACRES:

NA.77

MDL number:

MFCD28502087

Assay:

≥98% (HPLC)

Form:

powder

技术服务

需要帮助？我们经验丰富的科学家团队随时乐意为您服务。

让我们为您提供帮助

属性

产品名称

GLPG0974, ≥98% (HPLC)

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

optical activity

[α]/D +175 to +200°, c = 1 in chloroform-d

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

SMILES string

O=C(C1=CSC2=C1C=CC=C2)N3CC[C@]3(C)C(N(CC4=CC=CC(Cl)=C4)CCCC(O)=O)=O

InChI

1S/C25H25ClN2O4S/c1-25(11-13-28(25)23(31)20-16-33-21-9-3-2-8-19(20)21)24(32)27(12-5-10-22(29)30)15-17-6-4-7-18(26)14-17/h2-4,6-9,14,16H,5,10-13,15H2,1H3,(H,29,30)/t25-/m1/s1

InChI key

MPMKMQHJHDHPBE-RUZDIDTESA-N

说明

Biochem/physiol Actions

GLPG0974是一种口服，高亲和力，有效和选择性的游离脂肪酸受体2（FFA2；FFAR2；GPCR43；GPR43）拮抗剂（hFFA2 Kd=7.5 nM；IC50=9 nM；乙酸钠EC80诱导的HEK293 hFFA2中的Ca2+通量转染子）对包括FFA3（GPR41）在内的55种其他受体/通道/转运蛋白（IC50 >10 μM）几乎没有效力。GLPG0974抑制乙酸盐诱导的人嗜中性粒细胞迁移（IC50=27 nM），并表现出体内功效（0.1或1 mg/kg胃内）对抗NSAID消炎痛/FFA2激动剂苯乙酰胺-1共同治疗诱导的十二指肠病变，具有良好的药代动力学特性和口服可用性（大鼠F=47%；口服5 mg/kg）。

口服，高亲和力，有效和选择性的游离脂肪酸受体2（FFA2；FFAR2；GPCR43；GPR43）拮抗剂，具有体外和体内效力。

存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c