SML2559
C-176
≥98% (HPLC)
别名:
C 176, C176, N-（4-碘苯基）-5-硝基-2-呋喃甲酰胺, N-（4-碘苯基）-5-硝基呋喃-2-甲酰胺, 刺痛抑制剂 C-176, 刺痛抑制剂1
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C11H7IN2O4
化学文摘社编号:
分子量:
358.09
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
InChI
1S/C11H7IN2O4/c12-7-1-3-8(4-2-7)13-11(15)9-5-6-10(18-9)14(16)17/h1-6H,(H,13,15)
InChI key
JBIKQXOZLBLMKI-UHFFFAOYSA-N
SMILES string
O=C(NC1=CC=C(I)C=C1)C2=CC=C([N+]([O-])=O)O2
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to very dark gray
solubility
DMSO: 2 mg/mL, clear
storage temp.
2-8°C
Biochem/physiol Actions
C-176是一种有效的选择性抑制剂，可通过共价修饰mSTING Cys91来对抗鼠类而非人类的干扰素基因（STING）刺激物。C-176在不影响RIG-I的情况下抑制STING介导的IFNβ报告基因活性（IC50 <50 nM），并在表达mSTING的HEK293T细胞中阻断（1 μM）STING激动剂CMA（1.4 h）诱导下游TBK1磷酸化。C-176显著降低小鼠中CMA诱导的血清IL-6& I型IFN（CMA后4小时降低≥85%；750 nmol C-176/小鼠，在224 mg/kg CMA之前腹膜注射1或4 h），并显著改善Trex1−/−小鼠的自身炎症严重程度。
在体外和体内针对鼠（而不是人）STING的有效和选择性，靶向Cys91的共价抑制剂。
存储类别
11 - Combustible Solids
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WGK 3
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Not applicable
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Not applicable
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