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SML2804

达格列净

Name: 达格列净
Brand: SIGMA

≥98% (HPLC), powder, SGLT2 inhibitor

别名:

(1S)-1,5-酐-1-C-[4-氯-3-[（4-乙氧基苯基）甲基]苯基]-D-葡萄糖醇, BMS 512148, BMS-512148, （2S,3R,4R,5S,6R）-2-（3-（4-乙氧基苄基）-4-氯苯基）-6-羟甲基-四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇

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关于此项目

经验公式（希尔记法）:

C₂₁H₂₅ClO₆

化学文摘社编号:

461432-26-8

分子量:

408.87

NACRES:

NA.77

UNSPSC Code:

51111800

MDL number:

MFCD13182359

Assay:

≥98% (HPLC)

Form:

powder

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属性

产品名称

达格列净, ≥98% (HPLC)

Quality Segment

100

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

optical activity

[α]/D (+7.0° to +13.0°, c = 0.2 in methanol)

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

storage temp.

−20°C

SMILES string

CCOC1=CC=C(C=C1)CC2=C(C=CC([C@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)O)=C2)Cl

InChI

1S/C21H25ClO6/c1-2-27-15-6-3-12(4-7-15)9-14-10-13(5-8-16(14)22)21-20(26)19(25)18(24)17(11-23)28-21/h3-8,10,17-21,23-26H,2,9,11H2,1H3/t17-,18-,19+,20-,21+/m1/s1

InChI key

JVHXJTBJCFBINQ-ADAARDCZSA-N

说明

Biochem/physiol Actions

口服活性，强效和选择性肾钠依赖性葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2；SLC5A2）抑制剂，在体内具有降血糖功效。

达格列净（BMS-512148）是一种口服活性、有效和选择性的肾钠依赖性葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2；SLC5A2）抑制剂（人/大鼠SGLT2 IC₅₀ = 1.1/3 nM，而人/大鼠SGLT1 IC₅₀ = 1.39/0.6 μM；R-甲基-D-吡喃葡萄糖苷（AMG）摄取测定以及相应的CHO转染子）。达格列净通过防止肾脏葡萄糖重吸收过程并促进尿液中葡萄糖排泄，具有良好的药代动力学特性和口服利用度（口服1 mg/kg和6.6 mg/kg后，在大鼠和狗中分别降低了84%和83%），从而降低了血糖水平（在链脲佐菌素（STZ）诱导的高血糖大鼠中，在口服0.1 mg/kg后5小时降低了55%）体内。