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Merck
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About This Item

经验公式(希尔记法):
C22H20F5N3O3
CAS Number:
分子量:
469.40
MDL编号:
UNSPSC代码:
12352200
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质量水平

方案

≥98% (HPLC)

表单

powder

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear

储存温度

-10 to -25°C

SMILES字符串

O=C1[C@H](C2=C(C3=C(N1)C=CC=C3)C=CC=C2)NC(C(C)(C(NCC(F)(C(F)(F)F)F)=O)C)=O

相关类别

生化/生理作用

Orally active, potent and selective gamma-secretase inhibitor with anti-cancer efficacy in vitro and in vivo.

RO4929097 is an orally active, potent and selective gamma-secretase (γ-secretase) inhibitor (IC50 = 4 nM) that blocks Aβ1-40 production (IC50 = 14 nM in APP-overexpressing HEK293) and suppresses Notch signaling (IC50 = 5 nM by reporter assays) with >100-fold selectivity over 75 other enzymes, receptors and ion channels. RO4929097 reduces the size of MDA-MB-468 soft agar colonies in cultures (100-250 nM) and effectively suppresses A549 NSCLC xenografts-derived tumor growth in mice in vivo (3-60 mg/kg bid or qd p.o.).

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