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Merck
CN

SML4116

Orai1 Agonist, IA65

≥95% (HPLC)

别名:

4-((5-Phenyl-4-(trifluoromethyl)thiazol-2-yl)amino)benzoic acid, 4-[[5-Phenyl-4-(trifluoromethyl)-2-thiazolyl]amino]benzoic acid, IA65

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C17H11F3N2O2S
化学文摘社编号:
分子量:
364.34
MDL编号:
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质量水平

方案

≥95% (HPLC)

表单

powder

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

O=C(C1=CC=C(NC2=NC(C(F)(F)F)=C(C3=CC=CC=C3)S2)C=C1)O

生化/生理作用

Selective Orai1 and SOCE (store-operated Ca2+ entry) potentiator that marginally affects Orai2 and Orai3.
Orai1 Agonist IA65 is a selective Orai1 and SOCE (store-operated Ca2+ entry) potentiator that preferentially occupies Oari1 N-terminal domain binding pocket and significantly enhances Orai1-mediated Ca2+-influx and concurrently potentiates Orai1 Ca2+-dependent inactivation (CDI) with an EC50 of 1.9 uM. IA65 mildly potentiates ORAI3-mediated ICRAC with a slight inhibition of ICRAC mediated by ORAI2. Increases Orai1 activity in VSMCs and skeletal muscle fibers in a concentration-dependent manner. IA-65 is shown to be inactive against TRPV1, TRPM8, or CaV2.2 and nontoxic up to 100 uM.

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