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Merck
CN

SML4312

eIF4A3-IN-1

≥97% (HPLC)

别名:

3-[4-[[(3S)-4-(4-Bromobenzoyl)-3-(4-chlorophenyl)-1-piperazinyl]carbonyl]-5-methyl-1H-pyrazol-1-yl]benzonitrile, Compound 53a

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C29H23BrClN5O2
化学文摘社编号:
分子量:
588.88
UNSPSC Code:
12352200
Assay:
≥97% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:
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assay

≥97% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

storage temp.

-10 to -25°C

Quality Level

Biochem/physiol Actions

eIF4A3-IN-1 (Compound 53a) is a highly selective, cell-active inhibitor of eukaryotic initiation factor 4A3 (eIF4A3), exhibiting an ATPase IC50 of 0.26 µM and a KD of 0.043 µM. By directly binding a non-ATP site on eIF4A3, eIF4A3-IN-1 inhibits RNA-dependent ATPase activity while demonstrating excellent selectivity over related helicases eIF4A1, eIF4A2, DHX29, and BRR2 (all IC50 >100 µM). This targeted inhibition subsequently causes dose-dependent cellular suppression of nonsense-mediated RNA decay (NMD), affecting the stability of mRNAs with premature termination codons.

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