索拉非尼

临床上有效的抗癌剂。

最初作为 Raf 激酶抑制剂开发，IC50 = 6 nM，但已显示可抑制许多受体酪氨酸激酶，包括 BRAF（IC50 = 22 nM）；VEGFR-2（IC50 = 90 nM）；VEGFR-3（IC50 = 20 nM）；PDGFR-β（IC50 = 57 nM）；Flt3（IC50 = 58 nM）；c-KIT（IC50 = 68 nM）；FGFR-1（IC50 = 580 nM）⁽¹⁾。与分离的酶分析（IC50 = 107 nM）相比，细胞分析（IC50 = 20 nM）对 c-Fms⁽²⁾更有效。抑制 MAPK 通路的激活和 ERK 磷酸化⁽³⁾。在黑色素瘤细胞中诱导半胱天冬酶非依赖性细胞凋亡⁽⁴⁾。

制成冻干粉。 可溶于 DMSO（200 mg/mL）或乙醇（3 mg/mL）。

干燥后在 -20°C 下可储存长达 2 年。储备液在 -20°C 下可保存长达 1 个月。