Merck
CN

T4182

Sigma-Aldrich

Tyrphostin AG 1478(酪氨酸激酶抑制剂AG 1478)

≥98%

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别名:
N-(3-氯苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺
经验公式(希尔记法):
C16H14ClN3O2
分子量:
315.75
MDL编号:
PubChem化学物质编号:

质量水平

检测方案

≥98%

形式

solid

溶解性

0.1 M HCl: soluble <0.4 mg/mL
DMSO:methanol (1:1): soluble 10 mg/mL, clear, colorless
ethanol: soluble 10 mg/mL
methylene chloride: soluble 10 mg/mL
0.1 M NaOH: insoluble
2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: insoluble
H2O: insoluble

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

COc1cc2ncnc(Nc3cccc(Cl)c3)c2cc1OC

InChI

1S/C16H14ClN3O2/c1-21-14-7-12-13(8-15(14)22-2)18-9-19-16(12)20-11-5-3-4-10(17)6-11/h3-9H,1-2H3,(H,18,19,20)

InChI key

GFNNBHLJANVSQV-UHFFFAOYSA-N

基因信息

human ... EGFR(1956)
mouse ... Egfr(13649)

应用

酪氨酸磷酸化抑制剂AG 1478已用作表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,用于研究其在boyden小室迁移检测中对硬纤维瘤细胞迁移的影响。它还用于抑制A431表皮样癌细胞株中外源性转化生长因子α介导的磷酸化。

生化/生理作用

酪氨酸磷酸化抑制剂AG 1478是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。它可导致大鼠的低镁血症和心功能障碍发展。酪氨酸磷酸化抑制剂AG 1478是乳腺癌的潜在治疗剂。
表皮生长因子受体蛋白选择性抑制剂

特点和优势

《受体分类和信号转导》手册的 EGFR 页面有该化合物的介绍。想要浏览手册的其他页面, 请单击此处
该化合物是激酶磷酸酶生物学研究的特色产品。 点击此处 ,发现更多特色激酶磷酸酶生物学产品。在 sigma.com/discover-bsm了解更多关于其他研究领域的生物活性小分子。

制备说明

酪氨酸磷酸化抑制剂 AG 1478 溶于 DMSO:MeOH (1:1),浓度为 10 mg/mL,得到澄清、无色溶液。也可溶于二氯甲烷 (10 mg/mL)、乙醇 (10 mg/mL) 和 0.1 NHCl(低于 0.4 mg/mL)。但不溶于水、2-羟丙基-β-环糊精和 0.1n NaOH。

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable

个人防护装备

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)


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Y Han et al.
Cancer research, 56(17), 3859-3861 (1996-09-01)
The effects of a new epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitor, tyrphostin AG 1478, were tested on three related human glioma cell lines: U87MG, which expressed endogenous wild-type (wt) EGFR, and two retrovirally infected U87MG cell populations which
N Osherov et al.
European journal of biochemistry, 225(3), 1047-1053 (1994-11-01)
The precise role of src-type kinases as signal transducers has been under intensive investigation but only in a few instances has their role been revealed in any detail. Thus, src, fyn and yes are activated upon stimulation by platelet-derived growth
Desmoid cell motility is induced in vitro by rhEGF
Joyner DE, et al.
Journal of Orthopaedic Research : Official Publication of the Orthopaedic Research Society, 27(9), 1258-1262 (2009)
Tyrphostin AG 1478 preferentially inhibits human glioma cells expressing truncated rather than wild-type epidermal growth factor receptors
Han Y, et al.
Cancer Research, 56, 3859-3861 (2019)
The EGFR tyrosine kinase inhibitor tyrphostin AG-1478 causes hypomagnesemia and cardiac dysfunction
Weglicki WB, et al.
Canadian Journal of Physiology and Pharmacology, 56, 8-8 (2019)

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