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文件

T6031

Sigma-Aldrich

DL-噻吩

≥98% (TLC)

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别名:
(±)-N-(3-巯基-2-苄基丙酰基)甘氨酸, DL-3-巯基-2-苄基丙酰基甘氨酸
经验公式（希尔记法）:
C12H15NO3S
CAS号:
76721-89-6
分子量:
253.32
Beilstein:
4872101
MDL编号:
MFCD00058435
PubChem化学物质编号:
24278747
NACRES:
NA.77

质量水平

200

检测方案

≥98% (TLC)

形式

powder

mp

138 °C

溶解性

ethanol: soluble 49.00-51.00 mg/mL, clear, colorless

SMILES string

OC(=O)CNC(=O)C(CS)Cc1ccccc1

InChI

1S/C12H15NO3S/c14-11(15)7-13-12(16)10(8-17)6-9-4-2-1-3-5-9/h1-5,10,17H,6-8H2,(H,13,16)(H,14,15)

InChI key

LJJKNPQAGWVLDQ-UHFFFAOYSA-N

Gene Information

human ... ACE(1636) , ECE1(1889)
rat ... Ace(24310) , Mme(24590)

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一般描述

Thiorphan，又称DL-巯基-2-苄基丙酰基-甘氨酸，是一种纳摩尔浓度量级的脑啡肽酶特异有效抑制剂。它是中性内肽酶的一种抑制剂，可与骨髓细胞中的分化簇10（CD10）发生相互作用，并可能对造血功能进行调节。Thiorphan是一种用于腹泻的安全药物。它可防止新生小鼠的皮质损伤，也是治疗脑瘫（CP）的一种有效药物。

应用

DL-Thiorphan已被用于评估NEP依赖性中性内肽酶的活性。 DL-Thiorphan也被用于通过荧光检测确定NEP酶的活性。

生化/生理作用

脑啡肤酶抑制剂。

特点和优势

该化合物是受体分类及信号转导手册上神经肽酶页面上的特色化合物。想要浏览手册的其他页面， 请单击此处。

制备说明

DL-Thiorphan可以49.00 - 51.00 mg/ml的浓度溶于乙腈并产生一种透明无色的溶液。

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable

个人防护装备

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

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Global brain delivery of neprilysin gene by intravascular administration of AAV vector in mice
Iwate N, et al.
Scientific Reports (2013)
Thiorphan, an inhibitor of neutral endopeptidase/enkephalinase (CD10/CALLA) enhances cell proliferation in bone marrow cultures of patients with acute leukemia in remission
Stanovic S, et al.
Haematologia, 30(1), 1-10 (2000)
Alexander W Sauter et al.
Journal of nuclear medicine : official publication, Society of Nuclear Medicine, 60(3), 393-399 (2018-07-14)
Patients with metastatic medullary thyroid cancer (MTC) have limited systemic treatment options. The use of radiolabeled gastrin analogs targeting the cholecystokinin-2 receptor (CCK2R) is an attractive approach. However, their therapeutic efficacy is presumably decreased by their enzymatic degradation in vivo.
The enkephalinase inhibitor thiorphan shows antinociceptive activity in mice
Roques BP, et al.
Nature, 288(5788), 286-288 (1980)
Methionine enkephalin suppresses metabolic activity of a leukemic cell line (NALM-1) and enhances CD10 expression
Martin-Kleiner I, et al.
International Immunopharmacology, 3, 707-711 (2003)
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