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U4885

UNC0638 水合物

Name: UNC0638 水合物
Brand: SIGMA

≥98% (HPLC)

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别名:

2-环己基-N-(1-异丙基哌啶-4-基)-6-甲氧基-7-(3-(吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺

经验公式（希尔记法）:

C₃₀H₄₇N₅O₂ · xH₂O

分子量:

509.73 (anhydrous basis)

MDL编号:

MFCD17215972

PubChem化学物质编号:

329827633

NACRES:

NA.77

质量水平

100

检测方案

≥98% (HPLC)

形式

solid

储存条件

protect from light

颜色

off-white

溶解性

DMSO: >10 mg/mL

储存温度

−20°C

SMILES字符串

O.COc1cc2c(NC3CCN(CC3)C(C)C)nc(nc2cc1OCCCN4CCCC4)C5CCCCC5

InChI

1S/C30H47N5O2.H2O/c1-22(2)35-17-12-24(13-18-35)31-30-25-20-27(36-3)28(37-19-9-16-34-14-7-8-15-34)21-26(25)32-29(33-30)23-10-5-4-6-11-23;/h20-24H,4-19H2,1-3H3,(H,31,32,33);1H2

InChI key

LLJGACAJGYXBTL-UHFFFAOYSA-N

一般描述

UNC0638可增强吉西他滨耐药细胞系（PANC-1-R）中E-钙粘蛋白的表达。

应用

UNC0638已被用来阻断C2C12细胞中的G9a（赖氨酸甲基转移酶）功能。据报道，UNC0638可以降低H3K9的二甲基化（H3K9me2）水平并抑制毛细胞的细胞死亡。

UNC0638水合物已被用于：

分离和提取人血细胞和细胞核
分析潜在感染细胞系中人类免疫缺陷病毒（HIV）的活化
确定G9a的作用及其酶活性对顺铂耐药性的影响

生化/生理作用

UNC0638水合物是一种组蛋白甲基转移酶（HMT）抑制剂。 UNC0638对G9a（EHMT2）和GLP（EHMT1）甲基转移酶具有选择性，这些酶可催化组蛋白3（H3K9）和其他非组蛋白底物的赖氨酸9甲基化。有关完整的表征详细信息，请访问结构基因组学联盟（SGC）网站上的 UNC0638探针摘要。

想要了解用于表观遗传靶标的其他SGC化学探针，请访问sigma.com/sgc

特点和优势

UNC0638是一种表观遗传化学探针，是通过与结构基因组学联盟（SGC）合作研发的。想要了解更多信息并查看其他SGC表观遗传探针，请访问sigma.com/SGC。

这种化合物是基因调控研究的特色产品。点击此处发现更多特色基因调控产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。

其他说明

化学探针门户网站已对 UNC0638 进行了专家评审和推荐。欲了解更多信息，请访问化学探针门户网站上的 UNC0638 探针摘要。

象形图

GHS06

警示用语：

Danger

危险声明

H300 - H413

预防措施声明

P264 - P270 - P273 - P301 + P310 - P405 - P501

危险分类

Acute Tox. 2 Oral - Aquatic Chronic 4

储存分类代码

6.1A - Combustible, acute toxic Cat. 1 and 2 / very toxic hazardous materials

WGK

WGK 3

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Not applicable

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-

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G9a orchestrates PCL3 and KDM7A to promote histone H3K27 methylation

Pan MR, et al.

Scientific Reports, 5, 18709-18709 (2015)

Histone methyltransferase G9a drives chemotherapy resistance by regulating the glutamate-cysteine ligase catalytic subunit in head and neck squamous cell carcinoma

Liu CW, et al.

Molecular Cancer Therapeutics, molcanther-molcan0567 (2017)

HIV-1 infection of microglial cells in a reconstituted humanized mouse model and identification of compounds that selectively reverse HIV latency

Llewellyn GN, et al.

Journal of Neurovirology, 1-12 (2017)

Genome-wide mapping of histone H3K9me2 in acute myeloid leukemia reveals large chromosomal domains associated with massive gene silencing and sites of genome instability

Salzberg AC, et al.

PLoS ONE, 12(3), e0173723-e0173723 (2017)

Abnormal overexpression of G9a in melanoma cells promotes cancer progression via upregulation of the Notch1 signaling pathway.

Ning-Ning Dang et al.

Aging, 12(3), 2393-2407 (2020-02-06)

Malignant melanoma is a type of very dangerous skin cancer. Histone modifiers usually become dysregulated during the process of carcinoma development, thus there is potential for a histone modifier inhibitor as a useful drug for cancer therapy. There is a

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