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Merck
CN

Y0503

Y-27632 二盐酸盐

synthetic (organic), ≥98% (HPLC), ROCK inhibitor, powder

别名:

Rock抑制剂y-27632, Y-27632 2HCl, (R)-(+)-反式-4-(1-氨基乙基)-N-(4-吡啶基)环己烷甲酰胺 二盐酸盐

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关于此项目

经验公式（希尔记法）:
C14H21N3O · 2HCl
化学文摘社编号:
129830-38-2
分子量:
320.26
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
24277699
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD03490488

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产品名称

Y-27632 二盐酸盐, ≥98% (HPLC)

SMILES string

Cl.Cl.C[C@@H](N)[C@H]1CC[C@@H](CC1)C(=O)Nc2ccncc2

InChI

1S/C14H21N3O.2ClH/c1-10(15)11-2-4-12(5-3-11)14(18)17-13-6-8-16-9-7-13;;/h6-12H,2-5,15H2,1H3,(H,16,17,18);2*1H/t10-,11-,12-;;/m1../s1

InChI key

IDDDVXIUIXWAGJ-LJDSMOQUSA-N

biological source

synthetic (organic)

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

optical activity

[α]/D +3.0 to +5.0°, c = 1.0 in methanol

color

white to beige

solubility

H2O: 14 mg/mL

storage temp.

2-8°C

Quality Level

100

Gene Information

human ... ROCK1(6093), ROCK2(9475)

相关类别

Application

Y-27632二盐酸盐用于：
  • 作为胰腺导管腺癌类器官培养中的培养基补充剂
  • 在小鼠胚胎干细胞中抑制Ras同源基因家族（Rho）激酶
  • 在人胚胎干细胞和诱导多能干细胞（iPSC）中抑制Rho相关蛋白激酶（ROCK）
  • Y-27632二盐酸盐可用作E8培养基补充剂，促进人多能干细胞的体外分化

Biochem/physiol Actions

Y-27632是一种高效的、细胞渗透性、选择性ROCK抑制剂。
Y-27632是一种高效的、细胞渗透性、选择性ROCK（Rho相关的卷曲螺旋形成蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶）抑制剂。Ki = 140 nM用于p160ROCK.Y-27632还可同等高效的抑制ROCK-II。这种抑制对于ATP具有竞争性。

Features and Benefits

该化合物是激酶磷酸酶生物学研究的特色产品。点击此处以发现更多的激酶磷酸酶生物学研究特色产品。可访问sigma.com/discover-bsm了解更多关于用于其他研究领域生物活性小分子。

General description

Y-27632二盐酸盐是一种有效的支气管扩张剂，可改善抗原和乙酰胆碱所诱导的肺耐药性（RL）。Y-27632可控制中性粒细胞迁移和肺水肿，并可能是治疗急性肺损伤的一种潜在药物。在人胚胎干细胞传代时，结合使用Y-27632二盐酸盐与Accutase消化酶或其他酶液，可增强细胞存活并大幅提高克隆效率。
Y-27632是一种Rho激酶抑制剂，可对抗兔和人阴茎海绵体的去甲肾上腺素能收缩。可松弛各种制备物中的血管和非血管平滑肌，可降低高血压大鼠的血压。此外，该抑制剂可引起细胞形状的可逆变化，使人小梁网(TM)细胞和施氏管细胞中的人肌动蛋白应力纤维、黏着斑和蛋白磷酸酪氨酸染色减少。Y-27632可同时体外抑制ROCK-I和ROCK-II激酶活性，这种抑制作用可被ATP彻底反转，说明它通过结合催化位点来抑制激酶。对于p160ROCK，Ki = 140 nM。

Legal Information

经Mitsubishi Pharma Corporation许可销售

存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

历史批次信息供参考:

分析证书(COA)

Lot/Batch Number
0000446255
0000467756
0000467756
0000512573
0000512573

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Y-27632, an inhibitor of Rho-kinase, antagonizes noradrenergic contractions in the rabbit and human penile corpus cavernosum
Rees RW, et al.
Br. J. Pharmacol. (Proceed. Suppl.), 133, 455-458 (2001)
Pharmacological properties of Y-27632, a specific inhibitor of rho-associated kinases
Ishizaki T, et al.
J. Mol. Pharmacol., 57, 976-983 (2000)
Basement membrane destruction by pancreatic stellate cells leads to local invasion in pancreatic ductal adenocarcinoma
Koikawa K, et al.
Cancer Letters, 425, 65-77 (2018)
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Rezania A, et al.
Nature Biotechnology, 32(11), 1121-1133 (2014)
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