用于合成 GLP-1 的构件、树脂和偶联试剂
GLP-1（胰高血糖素样肽-1）是治疗2型糖尿病的关键激素，主要通过固相肽合成（SPPS）生产。这一过程包括使用 Fmoc 或 BOC 将受保护的氨基酸与固体支持树脂（如 Wang 或 2-chlorotrityl 树脂）偶联，然后进行脱保护、连续偶联和纯化。
对于希望合成 GLP-1 及其类似物的研究人员来说，肽构建模块和试剂的质量至关重要。我们提供种类齐全的 Novabiochem® Fmoc 和 Boc 氨基酸衍生物、树脂和偶联剂，专为满足 SPPS 的严格要求而设计。我们的优质品牌 Novabiochem® 因其对质量的承诺而在市场上脱颖而出--更纯净的 Fmoc 衍生物可产生更纯净的多肽，从而确保您研究的完整性。
除 Novabiochem® 外，我们的产品组合还包括一系列其他品牌的 SPPS，使我们成为产品种类最齐全的供应商。我们的产品符合 MQ200-400 质量标准，确保您可以信赖材料的一致性和可靠性。
标准 Fmoc 和 BOC 氨基酸
Fmoc（9-芴甲氧羰基）氨基酸
标准 Fmoc 氨基酸，如Fmoc-Cys(Trt)-OH，在逐步构建 GLP-1 的过程中发挥着重要作用。虽然大多数多肽化学家都专注于优化每个合成步骤以获得高纯度的多肽，但很少有人充分考虑到起始材料质量的影响。即使氨基酸纯度稍有提高，也能显著提高产量和可重复性。这就是为什么我们为 20 种标准 Fmoc 保护氨基酸构建模块提供高级规格的原因。
我们的高级规格：
- HPLC纯度≥99%，所有与氨基酸相关的重要杂质均已定量，且无产物峰重叠
- 对映体纯度≥99.8%
- 游离胺含量 ≤ 0.2%，提高了 Fmoc 在储存期间的稳定性
- 乙酸含量 ≤ 0.02% ，盖帽副产物可忽略不计
优点：
- 肽产量提高，纯化更容易
- 粗肽杂质分布一致，放大更顺利，GMP 监管障碍更少
- 由于氨基酸构件质量可靠，合成失败率降低，故障排除更简单
BOC（叔丁氧羰基）氨基酸
在依赖序列的合成工作流程中，通过基于 BOC 的固相多肽合成 (SPPS) 引入特定的氨基酸残基。
用于 Fmoc SPPS 的无负载树脂
我们全面的肽合成树脂组合支持 GLP-1 的高效固相合成。从传统的 MBHA 和 Rink 酰胺树脂到先进的预载体和特种载体，每种树脂都针对可靠的 Fmoc SPPS、高纯度和易裂解性进行了优化，帮助您放心地构建肽酸、酰胺和复杂修饰。
MBHA（4-甲基二苯甲基胺树脂）是一种固相支持物，用于合成 C 端酰胺肽。
林克酰胺 MBHA 树脂（100-200 目）的特点是将改良的林克酰胺连接体通过 norleucine 连接到 MBHA 树脂上。它是对肽酰胺进行 Fmoc SPPS 的理想工具。使用 95% 的三氟乙酸 (TFA) 只需一步就能裂解这种树脂，从而获得高产率和高纯度的肽酰胺。
林克酰胺 AM 树脂（200-400 目）的特点是将改良的林克酰胺连接体通过 norleucine 连接到氨甲基聚苯乙烯上。它是肽酰胺 Fmoc SPPS 的理想工具。
NovaSyn® TGA 树脂（90 µm）可用于肽酸的连续流和批量 Fmoc SPPS。它由NovaSyn® TG 氨基树脂（90 μm）通过与反式脂肪酸标记的 4-hydroxymethylphenoxyacetic acid 链接剂衍生而来。
西伯酰胺树脂是一种超酸亲和性树脂，设计用于通过温和的 1% TFA 裂解进行受保护肽酰胺的 Fmoc SPPS。这种树脂还可以还原烷基化，为合成仲羧酰胺提供合适的支持。
Weinreb AM 树脂适用于生产肽醛和羧醛。Fmoc 基团可使用 20% 的哌啶在二甲基甲酰胺 (DMF) 中裂解。
[3-((甲基-Fmoc-氨基)-甲基)吲哚-1-基]乙酰 AM 树脂是生产 N-甲基取代的羧酰胺和磺酰胺以及肽 N-甲基酰胺的生产提供了极为有用的支持。
用于 SPPS 的预载树脂
预载树脂用于 GLP-1 及其类似物的固相肽合成 (SPPS)，在肽组装的初始阶段使用。
梅里菲尔德多肽树脂是一种交联聚苯乙烯树脂，具有氯甲基官能团。
聚合物结合的 4-甲基苯甲酰氨基林克酰胺用于基于 Fmoc 的肽酰胺 SPPS。这种固体支持物的特点是在 MBHA 树脂上连接了改性的林克酰胺连接体。
Fmoc-Ala-Wang 树脂（100-200 目）是一种预装树脂，用于通过 Fmoc SPPS 合成含有 C 端丙氨酸氨基酸残基的肽酸。
Chlorotrityl resin是一种预装树脂，用于通过 Fmoc SPPS 合成含有 C 端脯氨酸氨基酸残基的受保护肽酸。
H-Gly-Sulfamylbutyryl NovaSyn® TG 树脂是一种预装安全捕获树脂，用于通过 Fmoc SPPS 合成 C 端修饰的甘氨酸肽。
用于 GLP-1 多肽合成的偶联试剂
选择最佳的偶联试剂是构建高产率、低残留多肽的关键。我们提供量身定制的偶联试剂，包括不含 C 的脲和鏻类型，确保与具有挑战性的序列兼容，并确保不同批次的可重复性。
Pyoxim在 SPPS 和片段缩合中用作偶联试剂。
N,N′-二环己基碳二亚胺用于介导肽偶联和激活羧酸进行酯化。
K-Oxyma非常适合与 2-氯三苯基膦等弱酸性树脂一起使用。
二异丙基碳二亚胺通常与 1-hydroxy-7-azabenzotriazole (HOAt) 结合使用，广泛应用于 SPPS，以促进肽偶联过程中酰胺键的有效形成。
二异丙基碳二亚胺通常与 1-hydroxy-7-azabenzotriazole (HOAt) 结合使用，以促进肽偶联过程中酰胺键的有效形成。
N-(3-Dimethylaminopropyl)-N-ethylcarbodiimide hydrochloride (EDAC HCl 或 WSC) 是一种水溶性缩合试剂，用于醇中的肽偶联。EDAC 可与 HOBt 结合合成聚（谷氨酸）（PGA）多肽，这种多肽在生物医学应用中可用于制造无污多肽。
N,N-二异丙基乙胺（DIPEA） 是固相肽合成（SPPS）（包括 GLP-1 类似物的合成）中广泛使用的叔胺基。它的立体阻碍和低亲核性有助于抑制活化和偶联步骤中不希望发生的副反应，从而提高肽的整体纯度和产量。DIPEA 与 HATU 和 DIC 等常用偶联试剂的兼容性使其成为在复杂肽序列中高效形成酰胺键的可靠选择。
PyAOP (7-Azabenzotriazol-1-yloxy)trispyrrolidinophosphonium hexafluorophosphate) 是一种非常有效的偶联试剂，它能以 HATU 的效率介导酰胺键的形成，但没有形成胍的风险。
用于治疗肽合成的非天然氨基酸
非天然氨基酸是微调肽结构和功能的强大工具。通过扩大传统氨基酸的范围，这些构件有助于提高抗蛋白酶能力、增强稳定性并实现精确的特定位点修饰。
L-tert-亮氨酸是一种用作 GLP-1 及其类似物构建基质的氨基酸。其结构特性可增强治疗肽的稳定性、抗蛋白酶能力和药代动力学特征。
Fmoc-L-K4COpip1aa(tBu)-OH是一种复合侧链修饰赖氨酸，用于后期官能化或共轭部位，如在制备 GLP-1 或其类似物时连接脂肪酸、连接体或其他修饰基团。
氨基二乙酸（IDA）可用作三叉配体来螯合金属离子。
DL-异丝氨酸在固相肽合成中可作为选择性可裂解连接体，使肽从树脂中可控释放。
DL-异丝氨酸在 SPPS 中可作为构筑基块，因为它具有与 L-丝氨酸不同的立体化学和侧链特性。这种独特的结构允许对肽进行特定的结构或构象修饰。因此，在实验性 GLP-1 类似物中加入 DL-异丝氨酸可影响肽的折叠、稳定性和受体结合。
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