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生物活性小分子激动剂

科学家看着手中的小瓶。她面前摆放着一系列小瓶。背景中,另一位科学家向她走来。

生物活性小分子(BSM)激动剂是一种化学探针,通过与受体的天然配体结合并激活受体的天然生物反应,从而模拟受体的天然配体,这对旨在探测细胞内蛋白质活性的研究人员来说至关重要。这可能包括刺激目标蛋白质活性或启动信号级联。由于 BSM 激动剂能增强酶的活性,因此对于研究蛋白质功能和蛋白质间相互作用的研究人员来说,BSM 激动剂是至关重要的化合物,在癌症、心血管疾病或神经系统疾病的治疗开发过程中,BSM 激动剂也可作为先导化合物。


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小分子激动剂

小分子激动剂已被用于药理学、癌症和神经科学研究,以调查受体信号级联,了解蛋白质受体是如何参与不同疾病状态的。由于 BSM 激动剂可激活受体,因此可用作药物发现和开发的先导化合物。用于研究的 BSM 激动剂的两个例子是罗匹尼罗和非诺多泮:

  • 罗匹尼罗是一种 D2 和 D3 多巴胺受体激动剂,用于治疗帕金森病和不安腿综合症。罗匹尼罗通过激活 D2 或 D3 多巴胺受体来抑制氧化应激和抑制 TDP-43 的聚集。
  • Fenoldopam 是一种多巴胺 D1 受体激动剂,用于神经科学研究,以研究多巴胺 D1 介导的细胞信号传导,并用作抗高血压药。通过激活多巴胺 D1 受体,非诺多泮能增强血管扩张,从而降低血压。

探索细胞信号传导途径以及这些途径如何影响健康和疾病。进一步了解受体激动剂以及它们与拮抗剂的区别。



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