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关于此项目
经验公式(希尔记法):
C10H17N3S · 2HCl
化学文摘社编号:
分子量:
284.25
UNSPSC Code:
51111800
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
产品名称
普拉克索 二盐酸盐, >98% (HPLC), powder
SMILES string
Cl.Cl.CCCN[C@H]1CCc2nc(N)sc2C1
InChI
1S/C10H17N3S.2ClH/c1-2-5-12-7-3-4-8-9(6-7)14-10(11)13-8;;/h7,12H,2-6H2,1H3,(H2,11,13);2*1H/t7-;;/m0../s1
InChI key
QMNWXHSYPXQFSK-KLXURFKVSA-N
assay
>98% (HPLC)
form
powder
storage condition
desiccated
color
white to off-white
solubility
H2O: >20 mg/mL
originator
Boehringer Ingelheim
storage temp.
2-8°C
Quality Level
Gene Information
human ... DRD2(1813), DRD3(1814), DRD4(1815)
Application
在帕金森病相关研究中,盐酸普拉克索已被用作 D2 样 DR(多巴胺能受体)激动剂。它也被用作 D2/D3 受体激动剂来研究大鼠的风险决策。
盐酸普拉克索已被用作多巴胺(DA)耗尽的纹状体切片中的D2受体激动剂。
Biochem/physiol Actions
普拉克索会引发神经保护作用,可能有助于治疗抑郁症。它还具有调节肢体运动的潜力,并可有效治疗不安腿综合征(restless legs syndrome)。
普拉克索是一种多巴胺激动剂,对 D3 和 D2 受体亚型具有活性。研究发现普拉克索具有独立于其多巴胺受体激动作用的神经保护作用。减少线粒体活性氧 (ROS) 产生,抑制凋亡途径的激活。
普拉克索是帕金森病和不安腿综合征的治疗药物。在 MDD(重度抑郁症)和双相抑郁患者中也表现出抗抑郁疗效。
盐酸普拉克索一水合物是一种多巴胺激动剂,对 D3 和 D2 受体亚型具有活性。
Features and Benefits
该化合物由 Boehringer Ingelheim 开发。想要浏览其他由制药公司开发的化合物以及已批准药物/候选药物清单,请单击此处。
这种化合物是 ADME 毒性研究的特色产品。点击此处发现更多特色 ADME 毒性产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。
General description
普拉克索属于非麦角碱类,来源于苯并噻唑。与其他麦角碱衍生物药物相比,对 D2 和 D3 受体(多巴胺受体)有较强的亲和力。但是,它不与非多巴胺受体相关,例如肾上腺素能受体和 5-羟色胺受体。
signalword
Warning
hcodes
Hazard Classifications
Acute Tox. 4 Oral - STOT SE 3
target_organs
Central nervous system
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 2
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
Doble M
Drug Design null
Clinical Experience With High-Dosage Pramipexole in Patients With Treatment-Resistant Depressive Episodes in Unipolar and Bipolar Depression.
Jan Fawcett et al.
The American journal of psychiatry, 173(2), 107-111 (2016-02-06)
Esther Lara-González et al.
Neuroscience, 410, 76-96 (2019-05-13)
Parkinson's disease (PD) is a neurodegenerative illness presenting motor and non-motor symptoms due to the loss of dopaminergic terminals in basal ganglia, most importantly, the striatum. L-DOPA relieves many motor signs. Unfortunately, in the long term, L-DOPA use causes motor
Serdar Tort et al.
International journal of pharmaceutics, 579, 119164-119164 (2020-02-23)
Floating gastro-retentive delivery systems can prolong the gastric residence providing sustained drug release. In this study, we report on self-inflating effervescence-based electrospun nanofiber membranes embedding polyethylene oxide/sodium bicarbonate cast films. In this system, sodium bicarbonate results in an effervescence effect
Natasa Kustrimovic et al.
Scientific reports, 6, 33738-33738 (2016-09-23)
Parkinson's disease (PD) is characterized by loss of dopaminergic neurons in substantia nigra pars compacta, α-synuclein (α-syn)-rich intraneuronal inclusions (Lewy bodies), and microglial activation. Emerging evidence suggests that CD4+ T lymphocytes contribute to neuroinflammation in PD. Since the mainstay of
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