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文件

B5399

Sigma-Aldrich

(±)-巴氯芬

≥98% (TLC), solid

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别名:
(±)-β-（氨甲基）-4-氯苯丙酸, 巴氯芬片
经验公式（希尔记法）:
C10H12ClNO2
CAS号:
1134-47-0
分子量:
213.66
EC 号:
214-486-9
MDL编号:
MFCD00055143
PubChem化学物质编号:
24278146
NACRES:
NA.32

质量水平

100

检测方案

≥98% (TLC)

形式

solid

颜色

white to very faintly yellow

溶解性

1 M HCl: 50 mg/mL

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

ClC1=CC=C(C(CN)CC(O)=O)C=C1

InChI

1S/C10H12ClNO2/c11-9-3-1-7(2-4-9)8(6-12)5-10(13)14/h1-4,8H,5-6,12H2,(H,13,14)

InChI key

KPYSYYIEGFHWSV-UHFFFAOYSA-N

基因信息

human ... GABBR1(2550) , GABBR2(9568)
rat ... Gabbr1(81657) , Gabra2(29706)

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应用

(±)-巴氯芬作为γ-氨基丁酸B受体（GABAB受体）激动剂已用于：
  • 作为GABA能药物对照,检测其对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的多巴胺能毒性的保护作用
  • 检测其对突变小鼠体内运动能力测试和表现的影响
  • 检测其对腹侧被盖区多巴胺能(DA)神经元的兴奋作用
  • 检测其对浦肯野神经元树突兴奋性降低的作用

生化/生理作用

巴氯芬(Baclofen)，是一种γ-氨基丁酸(GABA)类似物，具有肌肉松弛作用。作为一种γ-氨基丁酸受体B(GABAB)激动剂，巴氯芬可增强树突钾K+ 通道的活动。它可用于抑制胃食管反流病(GERD)的一过性食管下括约肌松弛(TLESR)。巴氯芬也可用于治疗成瘾症，尤其是酒精使用障碍(AUD)。
GABA B 受体激动剂；骨骼肌松弛剂；解痉剂。

象形图

Skull and crossbones
GHS06

警示用语：

Danger

危险声明

H301

危险分类

Acute Tox. 3 Oral

储存分类代码

6.1C - Combustible, acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

WGK

WGK 3

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The Use of Baclofen as a Treatment for Alcohol Use Disorder: A Clinical Practice Perspective.
de Beaurepaire, et al.
Frontiers in Psychiatry, 9, 708-708 (2021)
Mohamed-Ali Gorsane et al.
Substance abuse, 33(4), 336-349 (2012-09-20)
Baclofen, a γ-aminobutyric acid (GABA)-B receptor agonist, represents a promising drug in alcohol addiction management. Animal models have shown its action at various stages of the process of alcohol addiction. Moreover, initial open and randomized controlled trials have shown the
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