(±)-巴氯芬

Name: (±)-巴氯芬
Brand: SIGMA

≥98% (HPLC), solid

别名:

(±)-β-（氨甲基）-4-氯苯丙酸, 巴氯芬片

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About This Item

经验公式（希尔记法）:

C₁₀H₁₂ClNO₂

CAS Number:

1134-47-0

分子量:

213.66

EC 号:

214-486-9

MDL编号:

MFCD00055143

UNSPSC代码:

12352200

PubChem化学物质编号:

24278146

NACRES:

NA.32

质量水平

100

方案

≥98% (HPLC)

表单

solid

颜色

white to very faintly yellow

溶解性

1 M HCl: 50 mg/mL

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

ClC1=CC=C(C(CN)CC(O)=O)C=C1

InChI

1S/C10H12ClNO2/c11-9-3-1-7(2-4-9)8(6-12)5-10(13)14/h1-4,8H,5-6,12H2,(H,13,14)

InChI key

KPYSYYIEGFHWSV-UHFFFAOYSA-N

基因信息

human ... GABBR1(2550), GABBR2(9568)
rat ... Gabbr1(81657), Gabra2(29706)

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应用

(±)-巴氯芬作为γ-氨基丁酸B受体（GABA_B受体）激动剂已用于：

作为GABA能药物对照,检测其对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的多巴胺能毒性的保护作用
检测其对突变小鼠体内运动能力测试和表现的影响
检测其对腹侧被盖区多巴胺能(DA)神经元的兴奋作用
检测其对浦肯野神经元树突兴奋性降低的作用

生化/生理作用

GABA _B 受体激动剂；骨骼肌松弛剂；解痉剂。

巴氯芬(Baclofen)，是一种γ-氨基丁酸(GABA)类似物，具有肌肉松弛作用。作为一种γ-氨基丁酸受体B(GABA_B)激动剂，巴氯芬可增强树突钾K⁺通道的活动。它可用于抑制胃食管反流病(GERD)的一过性食管下括约肌松弛(TLESR)。巴氯芬也可用于治疗成瘾症，尤其是酒精使用障碍(AUD)。