P6499
PNU-282987 水合物
solid, ≥98% (HPLC)
别名:
N-(3R)-1-氮杂双环 [2.2.2] 辛-3-基-4-氯-苯甲酰胺 单盐酸盐 水合物
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C14H17ClN2O · HCl · xH2O
分子量:
301.21 (anhydrous basis)
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
solid
Storage condition:
desiccated
Quality Segment
assay
≥98% (HPLC)
form
solid
storage condition
desiccated
solubility
DMSO: >10 mg/mL
storage temp.
2-8°C
SMILES string
Cl[H].[H]O[H].Clc1ccc(cc1)C(=O)N[C@H]2CN3CCC2CC3
InChI
1S/C14H17ClN2O.ClH.H2O/c15-12-3-1-11(2-4-12)14(18)16-13-9-17-7-5-10(13)6-8-17;;/h1-4,10,13H,5-9H2,(H,16,18);1H;1H2/t13-;;/m0../s1
InChI key
OCWLMMBVXIESNP-GXKRWWSZSA-N
Application
PNU-282987 水合物用于检查其在伤口修复中的活性，即通过在链脲佐菌素（STZ）诱导的糖尿病小鼠模型中抑制 AGE（高级糖化终产物）介导的肿瘤坏死因子-α （TNF-α）产生。 还用于评价烟碱 α-7乙酰胆碱受体（nAChRα7）激活对非糖尿病伤口愈合的影响。
Biochem/physiol Actions
PNU-282987是烟碱 α-7乙酰胆碱受体（nAChRα7）激动剂。 它有助于减少脂多糖（LPS）刺激引起的急性肺损伤（ALI）。PNU-282987 可增加脑切片中 GABA 能的突触活性，有助于恢复麻醉大鼠的听觉门控缺陷。
同聚 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 表达减少与精神分裂症感觉信息处理能力丧失有关。PNU-282987 是一种新型的 α7nachr 选择性激动剂，可诱发培养的大鼠海马神经元全细胞电流，该神经元对选择性 α7nachr 拮抗剂 methyllycaconitine (MLA) 敏感，并增强 gaba 能突触活性。α7nachr 激动剂 PNU-282987 改善听觉门控和增强海马振荡活动。这些结果进一步支持了选择性激活 α7 受体的药物可能为精神分裂症的治疗提供一种新的、潜在的药物治疗。
选择性 α7 烟碱受体激动剂。K i = 27 nM；对 α1β1γδ 和 α3β4 nAChRs 的阻滞作用可忽略不计 (IC 50 = 60 mM)；增强离体海马 gaba 能突触活动，增强安非他明诱导的海马 θ 波活动。
Features and Benefits
该化合物在受体分类和信号转导手册的乙酰胆碱受体（烟碱型）页面上有详细描述。想要浏览手册的其他页面， 请单击此处。
Other Notes
Disclaimer
空气敏感
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable