(-)-喹吡罗 盐酸盐

(-)-喹吡罗盐酸盐在各种实验中作为选择性D2多巴胺（DA）受体激动剂。

喹吡罗是多巴胺激动剂，对D₂ 和D₃多巴胺受体亚型具有高亲和力。大鼠脑中与特异性[³H]喹吡罗结合是可饱和的，具体结合情况取决于温度、膜浓度、钠浓度和鸟嘌呤核苷酸等因素。 推定D₂ 多巴胺受体激动剂喹吡罗（LY 171,555）是体内和体外研究中使用最广的D₂激动剂。盐酸喹吡罗是(±)-喹吡罗的活性对映异构体。饱和分析显示，其具有高亲和力结合的特征（K_D = 2.3 +/- 0.3 nM），可通过缔合-解离动力学得到证实。[³H]喹吡罗结合位点的区域分布与[³H]螺环哌啶酮结合位点的分布大致平行，在纹状体、伏隔核和嗅结节中密度最大。许多药物，主要是单胺氧化酶抑制剂（MAOl），抑制[³H]喹吡罗的结合，但不抑制[³H]螺环哌啶酮或[³H]（-）N-n-丙基去甲阿朴吗啡的结合。在大鼠大鼠纹状体膜中，这一作用似乎由不涉及MAO酶活性的机制产生。临床上用于抗抑郁的 MAOI 显示出在[³H]喹吡罗标记和[³H]螺环哌啶酮标记的位点间具有选择性，一些结构相关的炔丙基胺、N-乙酰基乙二胺衍生物和其他药物（如异喹胍和苯基双胍）也是如此。MAOI 中的氯吉兰和 Ro 41-1049最为有效。MAOI 与新结合位点相互作用，这一位点由[³H]喹吡罗标记或调节[³H]喹吡罗结合。此位点可能与D₂样多巴胺受体有关。

经美国礼来公司（Eli Lilly and Company）许可生产和销售。