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Merck
CN

SML0282

贝沙罗汀

≥98% (HPLC), retinoid X receptor (RXR) agonist, powder

别名:

4- [1-(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)乙烯基] 苯甲酸, LGD-1069, SR-11247

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C24H28O2
化学文摘社编号:
分子量:
348.48
MDL编号:
UNSPSC代码:
41106305
PubChem化学物质编号:
NACRES:
NA.77
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产品名称

贝沙罗汀, ≥98% (HPLC)

质量水平

方案

≥98% (HPLC)

表单

powder

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: ≥15 mg/mL (warmed)

储存温度

−20°C

SMILES字符串

C=C(C1=CC=C(C(O)=O)C=C1)C2=C(C)C=C3C(C(C)(C)CCC3(C)C)=C2

InChI

1S/C24H28O2/c1-15-13-20-21(24(5,6)12-11-23(20,3)4)14-19(15)16(2)17-7-9-18(10-8-17)22(25)26/h7-10,13-14H,2,11-12H2,1,3-6H3,(H,25,26)

InChI key

NAVMQTYZDKMPEU-UHFFFAOYSA-N

基因信息

应用

贝沙罗汀可作为维 a 酸 x 受体 (RXR) 激动剂:
  • 研究其对人口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 细胞系的作用
  • 检测 966 对皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的协同细胞杀伤作用
  • 作为测定原料药和制剂中潜在杂质的 HPLC 标准品

贝沙罗汀已被用于:
  • 研究其对肾、心、肝和肺中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和 CYP4F6 表达/活性变化的影响
  • 分析维 a 酸 x 受体 (RXR) 同源或允许性异二聚体的参与
  • 研究其在原料药和制剂中的潜在杂质

生化/生理作用

贝沙罗汀是一种高度选择性的维 a 酸 X 受体 (RXR) 激动剂。它是一种抗肿瘤药物,已被批准作为口服抗肿瘤药物用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤,并正在研究用于治疗其他癌症。一项研究发现,贝沙罗汀在小鼠阿尔茨海默病模型中降低了毒性最强的 β-淀粉样肽,提高了认知能力。小鼠阿尔茨海默病模型的活动被认为是通过激活 PPARγ:RXR 和 LXR:RXR 二聚体诱导 apoE 的表达,促进 Aβ 清除和促进小胶质细胞吞噬。
贝沙罗汀是一种高度选择性维 a 酸 X 受体 (RXR) 激动剂和抗肿瘤药。
贝沙罗汀用于治疗乳腺癌。

特点和优势

该化合物在受体分类和信号转导手册中 核受体(非甾体化合物) 页面中进行了详细介绍。欲浏览其他手册页面,请 点击这里
这种化合物是环核苷酸研究的特色产品。点击此处发现更多特色环核苷酸产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable


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Retinoids induce antagonism between FOXO3A and FOXM1 transcription factors in human oral squamous cell carcinoma (OSCC) cells
Osei-Sarfo K, et al.
PLoS ONE, 14(4), e0215234-e0215234 (2019)
Bexarotene, a Selective RXRalpha Agonist, Reverses Hypotension Associated with Inflammation and Tissue Injury in a Rat Model of Septic Shock
Tunctan B, et al.
Inflammation, 41(1), 337-355 (2018)
Development and Validation of a Stability-Indicating LC Method for Determination of Bexarotene in Softgel Dosage Formulation
Rao KL, et al.
Chromatographia, 80(8), 1211-1224 (2017)
The rexinoid bexarotene represses cyclin D1 transcription by inducing the DEC2 transcriptional repressor
Li Y, et al.
Breast Cancer Research and Treatment, 128(3), 667-677 (2011)
Protective effects of retinoid x receptors on retina pigment epithelium cells
Ayala-Pena VB, et al.
Biochimica et Biophysica Acta - Molecular Cell Research, 1863(6), 1134-1145 (2016)

商品

Cyclic nucleotides like cAMP modulate cell function via PKA activation and ion channels.

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