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Merck
CN

SML1491

GW501516

≥98% (HPLC), PPARδ agonist, powder

别名:

2-[2-甲基-4-[[[4-甲基-2-[4-(三氟甲基)苯基]-5-噻唑基]甲基]硫代]苯氧基]-乙酸, GW1516

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C21H18F3NO3S2
化学文摘社编号:
分子量:
453.50
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
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产品名称

GW501516, ≥98% (HPLC)

Quality Segment

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 20 mg/mL, clear

storage temp.

−20°C

SMILES string

FC(F)(F)c1ccc(cc1)c2[s]c(c(n2)C)CSc3cc(c(cc3)OCC(=O)O)C

InChI

1S/C21H18F3NO3S2/c1-12-9-16(7-8-17(12)28-10-19(26)27)29-11-18-13(2)25-20(30-18)14-3-5-15(6-4-14)21(22,23)24/h3-9H,10-11H2,1-2H3,(H,26,27)

InChI key

YDBLKRPLXZNVNB-UHFFFAOYSA-N

Application

利用小鼠模型,GW501516对于突变驱动的结直肠癌肿瘤生成和肿瘤侵袭的作用已得到研究。
GW501516作为过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)δ激动剂的应用:
  • 用于处理L6分化肌管细胞,检测其在温和缺氧条件下对游离脂肪酸(FFA)摄取的影响
  • 在类器官培养基中检测其对PR结构域蛋白16(Prdm16)缺失的肠干细胞自我更新的影响
  • 作为脱脂培养基组分,用于原代人肝细胞(PHH)培养

Biochem/physiol Actions

由GW501516所激活的PPARδ可通过脂肪组织和骨骼肌中脂肪酸的代谢而延缓体重的增加。GW501516可导致高密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白A(apoA)水平的升高,以及低密度脂蛋白胆固醇、apoB和甘油三酯水平的降低。
GW501516是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体δ(PPARδ)激动剂。
GW501516是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体δ(PPARδ)激动剂,对于PPARδ具有高亲和性(Ki = 1 nM)和高功效(EC50 = 1 nM),并相对于PPARα和PPARγ1具有> 1000倍的选择性。GW501516可激活一些同样可通过运动激活的通路,并作为肥胖、糖尿病、血脂异常和心血管疾病的一种潜在治疗方法而被研究。然而,GW501516也在大鼠癌症中有所提高。


存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

法规信息

监管及禁止进口产品

此项目有



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全球贸易项目编号

货号GTIN
SML1491-25MG04061832955421
SML1491-5MG04061832955438