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Merck
CN
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About This Item

经验公式(希尔记法):
C27H33N5O4S
CAS Number:
分子量:
523.65
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77
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Product Name

VH298, ≥98% (HPLC)

ligand

VH298

质量水平

方案

≥98% (HPLC)

表单

powder

反应适用性

reagent type: ligand

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 10 mg/mL, clear

储存温度

−20°C

SMILES字符串

[s]1cnc(c1c2ccc(cc2)CNC(=O)[C@H]3N(C[C@@H](C3)O)C(=O)[C@@H](NC(=O)C4(CC4)C#N)C(C)(C)C)C

InChI key

NDVQUNZCNAMROD-RZUBCFFCSA-N

生化/生理作用

VH298是一种细胞可透过性小分子,可破坏VHL与缺氧诱导因子HIF-α, 的相互作用,从而稳定HIF-α并诱导低氧反应。
VH298是一种细胞可透过性小分子,可破坏VHL与缺氧诱导因子HIF-α, 的相互作用,从而稳定HIF-α并诱导低氧反应。缺氧诱导因子 (HIFs) 是氧敏感的转录因子,可调节缺氧信号。它们受氧依赖性脯氨酰羟化酶结构域(PHD)酶调节,并由von Hippel-Lindau(VHL)Cullin RING E3泛素连接酶复合物进行多泛素化。与许多具有脱靶作用的PHD抑制剂不同,VH298在PHD酶的下游起作用,从而抑制VHL:HIF-α 互作。VH298的Kd为90 nM。VH298已表现出诱导HIF转录活性,可增加HIF-α在HeLa细胞中的积累,并刺激RCC4细胞中产生促红细胞生成素。

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable


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分析证书(COA)

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