Merck
CN

SML1896

Sigma-Aldrich

VH298

≥98% (HPLC)

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别名:
(2S,4R)-1-((S)-2-(1-氰基环丙烷甲酰胺基)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-羧酰胺
经验公式(希尔记法):
C27H33N5O4S
分子量:
523.65

质量水平

检测方案

≥98% (HPLC)

形式

powder

反应适用性

reagent type: ligand

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 10 mg/mL, clear

储存温度

−20°C

生化/生理作用

VH298是一种细胞可透过性小分子,可破坏VHL与缺氧诱导因子HIF-α, 的相互作用,从而稳定HIF-α并诱导低氧反应。缺氧诱导因子 (HIFs) 是氧敏感的转录因子,可调节缺氧信号。它们受氧依赖性脯氨酰羟化酶结构域(PHD)酶调节,并由von Hippel-Lindau(VHL)Cullin RING E3泛素连接酶复合物进行多泛素化。与许多具有脱靶作用的PHD抑制剂不同,VH298在PHD酶的下游起作用,从而抑制VHL:HIF-α 互作。VH298的Kd为90 nM。VH298已表现出诱导HIF转录活性,可增加HIF-α在HeLa细胞中的积累,并刺激RCC4细胞中产生促红细胞生成素。

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11 - Combustible Solids

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