SML1936
Ro 64-6198
≥98% (HPLC), nociceptin receptor ORL-1 (ORL1) agonist , powder
别名:
(1S,3aS)-8-(2,3,3a,4,5,6-六氢-1H-苯甲醛-1-基)-1-苯基-1,3,8-三氮杂螺[4.5] 癸烷-4-酮, 8-[(1S,3aS)-2,3,3a,4,5,6-六氢-1H-苯甲醛-1-基] -1-苯基-1,3,8-三氮杂螺[4.5] 癸烷-4-酮, Ro64-6198
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C26H31N3O
化学文摘社编号:
分子量:
401.54
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
产品名称
Ro 64-6198, ≥98% (HPLC)
Quality Segment
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: 2 mg/mL, clear
storage temp.
2-8°C
SMILES string
O=C1C2(CCN([C@]3([H])C4=CC=CC5=C4[C@](CCC5)([H])CC3)CC2)N(C6=CC=CC=C6)CN1
InChI
1S/C26H31N3O/c30-25-26(29(18-27-25)21-9-2-1-3-10-21)14-16-28(17-15-26)23-13-12-20-7-4-6-19-8-5-11-22(23)24(19)20/h1-3,5,8-11,20,23H,4,6-7,12-18H2,(H,27,30)/t20-,23-/m0/s1
InChI key
JLFMYEAXZNPWBK-REWPJTCUSA-N
Biochem/physiol Actions
Ro 64-6198是一种脑通透性、非肽，高亲和力（相对于0.1 nM OFQ结合人ORL1的Ki = 0.389 nM）痛敏素/孤儿素FQ（N/OFQ）受体ORL-1（KOR-3，NOP）激动剂（通过GTPγS结合测定的EC50 = 38.9 nM；相对于毛喉素刺激的细胞cAMP积累的IC50 = 32.4 nM，比其他阿片受体家族成员有> 100倍的选择性（Ki = 46.8 nM/μ, 89.1 nM/k, 1.38 μM/δ）且对于其他48种受体和离子通道没有显著的亲和力（IC50 >1μM）。在长期给药后，Ro 64-6198可在自发性和条件性焦虑状态（0.3-3.2 mg/kg i.p）的几种大鼠模型中引起ORL1依赖性抗焦虑药作用，而并没有抗惊慌、抗惊厥、镇静、记忆消除活性或对其抗焦虑作用具有耐受性的迹象。
可在体内引起类似抗焦虑作用的脑渗透剂、非肽、高亲和力、可逆的、选择性伤害感受器受体ORL-1（ORL1）激动剂。
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
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Not applicable
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Not applicable