5.31546
信号转导及转录激活蛋白3(STAT3)抑制剂XX，inS3-54
别名:
信号转导及转录激活蛋白3(STAT3)抑制剂XX，inS3-54
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C24H16N2O5
化学文摘社编号:
分子量:
412.39
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
assay
≥98% (HPLC)
Quality Segment
form
powder
potency
13.8 μM IC50
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
orange
solubility
DMSO: 50 mg/mL
storage temp.
2-8°C
SMILES string
O=C1/C(C=C(C2=CC=CC=C2)N1C3=CC=C(C=C3)C(O)=O)=C/C4=CC=C(C=C4)[N+]([O-])=O
InChI
1S/C24H16N2O5/c27-23-19(14-16-6-10-21(11-7-16)26(30)31)15-22(17-4-2-1-3-5-17)25(23)20-12-8-18(9-13-20)24(28)29/h1-15H,(H,28,29)/b19-14+
InChI key
MSVZBBATVMKDKE-XMHGGMMESA-N
General description
一种具有细胞渗透性的吡咯基苯甲酸衍生物，可选择性和非共价结合至 STAT3，并以剂量和时间依赖性方式抑制其 DNA 结合活性（孵育 29 小时后 IC50 = 13.8 µ），并降低 A549 和 MDA-MB-231 细胞中 STAT3 依赖性基因（Cyclin D1、survivin、VEGF、MMP-2、MMP-9 和 Twist）的表达。但是，它不影响 STAT3 二聚化或与 SH2 域结合，并且对总 STAT3 或 Tyr705 磷酸化 STAT3 的基础水平没有影响。优先诱导癌细胞（A549 和 MDA-MB-468）的凋亡并抑制其存活，但对非癌 IMR90 肺成纤维细胞或 MCF10A1 乳腺上皮细胞的作用大大降低。 研究表明，它以剂量和时间依赖的方式阻止癌细胞的迁移和侵袭。
一种细胞渗透性化合物，可选择性结合 STAT3 并抑制其 DNA 结合活性（IC₅₀ = 13.8 µM）并减少 STAT3 依赖性基因的表达。
Biochem/physiol Actions
主靶
STAT3
STAT3
细胞可透过性：是
Preparation Note
重悬后，等分并冻存（-20°C）。储备液在 -20°C 条件下可稳定保存 3 个月。
Other Notes
Huang, W., et al. 2014. ACS Chem. Bio.9, 1188.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable