Quality Segment
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: 20 mg/mL, clear
storage temp.
room temp
SMILES string
CC1=CC=C(S(C2=C(C)C=C(C)C=C2C)(=O)=O)C=C1
InChI
1S/C16H18O2S/c1-11-5-7-15(8-6-11)19(17,18)16-13(3)9-12(2)10-14(16)4/h5-10H,1-4H3
InChI key
CGPHOZWFSFNOEQ-UHFFFAOYSA-N
Application
ESI-05已被用于研究cAMP 2直接激活的蛋白交换对颅脑损伤的作用。
Biochem/physiol Actions
ESI-05是一种靶向cAMP调节的鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)EPAC2(直接由cAMP 2激活的交换因子)激活的选择性抑制剂,其可靶向两个cAMP结合域的交界面上的EPAC2特异性变构位点。
ESI-05是一种靶向cAMP调节的鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)EPAC2(直接由cAMP 2激活的交换因子)激活的选择性抑制剂,其可靶向两个cAMP结合域的交界面上的EPAC2特异性变构位点。在无细胞测定中,ESI-05可以高效地以与cAMP竞争的方式抑制cAMP对EAPC2的激活(IC50 = 430 nM;25 μM cAMP),但不可抑制EPAC1或PKA。同时,其可抑制表达EPAC2(而非EPAC1)的HEK293转染子中,cPAC类似物007-AM诱导的细胞Rap1的激活。
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable