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C0424

Sigma-Aldrich

PK 11195

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别名:
1-（2-氯苯基）-N-甲基-N-（1-甲基丙基）-3-异喹啉羧
经验公式（希尔记法）:
C21H21ClN2O
CAS号:
85532-75-8
分子量:
352.86
MDL编号:
MFCD00069334
PubChem化学物质编号:
24278822
NACRES:
NA.77

形式

powder

质量水平

200

SMILES字符串

CCC(C)N(C)C(=O)c1cc2ccccc2c(n1)-c3ccccc3Cl

InChI

1S/C21H21ClN2O/c1-4-14(2)24(3)21(25)19-13-15-9-5-6-10-16(15)20(23-19)17-11-7-8-12-18(17)22/h5-14H,4H2,1-3H3

InChI key

RAVIZVQZGXBOQO-UHFFFAOYSA-N

基因信息

human ... BZRAP1(9256) , TSPO(706)
rat ... Gabra2(29706) , Tspo(24230)

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应用

PK 11195 已被用作胚胎原始红细胞和骨肉瘤细胞质杂交体中外周苯二氮卓受体（PBR）类似物的抑制剂。它还被用作心脏组织切片体外放射自显影实验中的未标记竞争性结合剂。

生化/生理作用

PK 11195是一种外周苯二氮卓拮抗剂。它还是人组成型雄烷受体（hCAR）和人孕烷 X 受体（PXR）的拮抗剂。在人原代肝细胞中，PK 11195通过反甲基化诱导对受体hCAR的激动剂功能。PK 11195还是B细胞淋巴瘤2（Bcl-2）的拮抗剂，有望成为线粒体靶向治疗和肝胆管型肝癌治疗的化合物。

储存分类代码

11 - Combustible Solids

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Soria Iatmanen-Harbi et al.
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Nakazawa F, et al.
Gene Expression Patterns, 9(2), 114-121 (2009)
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