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提高溶解度:改善液体制剂的生物利用度

提高溶解度

提高溶解度的技术及功能性辅料对于克服制剂不稳定性、提高生物利用度,以及解决难溶于水的活性成分在上市过程中遇到的其他障碍至关重要。由于不存在通用的解决方案,因此必须采取量身定制的方法来提高溶解度和生物利用度。 对于口服液和注射剂制剂,必须确保活性药物成分(API)始终保持溶解状态,且制剂在整个保质期内无可见颗粒,即使是高浓度溶液亦是如此。选择适合高风险应用(尤其是注射剂)的高质量辅料也至关重要。

主要优势与特点

我们用于提高液体制剂溶解度和生物利用度的解决方案包括:


提高溶解度的辅料

一套功能性辅料组合,可提高活性药物成分(API)在液体制剂中的溶解度,其中包括环糊精、聚乙二醇(PEG)、甲基葡糖胺和表面活性剂。


最佳配方条件

一系列助溶剂和pH调节剂,用于优化配方条件。


通过API处理早期提高溶解度

用于盐类和共晶体形成、多晶型筛选以及纳米研磨的API加工化学品。

了解如何提升您的液体配方

Colorful cyclodextrin molecule in ring shape on purple background

环糊精:卓越的溶解性和稳定性

利用活性药物成分(API)-环糊精包合物,可提高活性药物成分的溶解度和稳定性,该包合物能使活性药物成分溶解并加以保护,并在给药时释放。请选择最适合您应用的环糊精类型:

PEG molecule on purple background

利用聚乙二醇实现高效溶解

利用聚乙二醇(PEG)作为多功能增溶剂,可提高多种活性药物成分(API)的溶解度。我们提供涵盖多种应用场景的全面PEG产品组合:

White splash on purple background with powder and liquid areas representing the solubility-enhancement effect of meglumine.

甲基葡胺:两种规格,多种用途

选择甲基葡胺,体验其多功能性。作为一种多功能辅料,它既可作为反离子原位形成活性药物成分(API)盐,也可用作增溶剂、稳定剂和pH调节剂。请在此选择您的规格:

Powder particles in a roughly ring-shaped form, possibly airborne or in solution, on purple background.

API加工化学品:尽早应对溶解度挑战

在药物研发的早期阶段,通过盐类和共晶形成或多晶型筛选等技术,解决溶解度难题。更多信息及产品完整列表,请访问我们的专题网页:

Micelle on purple background

表面活性剂:提高溶解度与生物利用度

利用表面活性剂通过增溶作用提高活性药物成分(API)的溶解度,是一种行之有效且成熟的方法。请选择最符合您需求的表面活性剂类型和等级:

Three beakers filled with different colored liquids on purple background: left cyan liquid with API particles, middle cyan liquid with API particles and pink cosolvent, right dark blue liquid representing dissolved API in a co-solvent-solvent solution.

利用助溶剂最大化溶剂容量

利用助溶剂调节溶剂混合物的极性,可提高溶剂与难溶性活性药物成分(API)的相容性,并提升溶剂容量。常见助溶剂请参见此处:

Emprove® 计划:助力您的风险缓解工作

我们致力于推动药品研发,并以此为后盾推出了 Emprove® 计划,该计划提供全面的文件支持,以加速您的产品上市进程。对于注射给药等高风险应用,我们的 Emprove® Expert 辅料系列尤为适用,因其具有明确规定的低内毒素和低生物负荷水平,可有效支持您的风险缓解工作。

常见问题

难溶性活性药物成分(API),尤其是被归类为BCS II类和IV类的API,往往面临重大挑战,因为必须使API充分溶解才能达到足够的生物利用度和治疗效果。对于液体制剂而言,还需应对其他挑战,包括在产品保质期内维持其溶解度,并确保制剂中不含可见颗粒。有效的溶解度增强技术对于克服这些障碍至关重要。点击此处了解更多关于溶解度挑战的信息。

有多种技术可用于解决溶解度难题,包括在活性药物成分(API)加工过程中进行化学修饰(例如形成盐和共晶)、减小颗粒尺寸,以及使用环糊精、甲基胍、表面活性剂或共溶剂等提高溶解度的功能性辅料。这些方法旨在改善活性药物成分的理化性质,从而最终提高其在液体制剂中的溶解度和生物利用度。 点击此处探索液体制剂的解决方案。

环糊精是一种环状寡糖,能够与活性药物成分(API)形成包合物。这些包合物能保护活性药物成分免受降解,并具有更强的亲水性,因此环糊精是液体制剂中的宝贵工具,可用于有效提高活性药物成分的溶解度和稳定性。阅读我们的技术文章以了解更多信息。