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提高溶解度:改善液体制剂的生物利用度

提高溶解度

提高溶解度的技术及功能性辅料对于克服制剂不稳定性、提高生物利用度,以及解决难溶于水的活性成分在上市过程中遇到的其他障碍至关重要。由于不存在“一刀切”的解决方案,因此采取针对性措施来提高溶解度和生物利用度至关重要。 对于口服液和注射剂制剂,必须确保活性药物成分始终保持溶解状态,且制剂在整个保质期内均无可见颗粒,即使是高浓度溶液也是如此。选择适合高风险应用(尤其是注射剂)的高质量辅料同样至关重要。

主要优势与特点

我们用于提高液体制剂中溶解度和生物利用度的解决方案包括:


提高溶解度的辅料

一套功能性辅料组合,可提高活性药物成分(API)在液体制剂中的溶解度,其中包括环糊精、聚乙二醇(PEG)、甲基葡糖胺和表面活性剂。


最佳配方条件

一套用于优化配方条件的助溶剂和pH调节剂组合。

通过
API加工在早期提高溶解度

用于盐类和共晶体形成、多晶型筛选以及纳米研磨的API加工化学品。

了解如何提升您的液体配方品质

紫色背景上呈环状的色彩斑斓的环糊精分子

环糊精:卓越的溶解性和稳定性

利用活性药物成分(API)-环糊精包合物,既能提高活性药物成分的溶解度与稳定性,又能使其溶解并受到保护,并在给药后释放。请选择最适合您应用场景的环糊精类型:

紫色背景上的PEG分子

利用聚乙二醇实现高效增溶

利用聚乙二醇(PEG)作为多功能增溶剂,可提高各类活性药物成分(API)的溶解度。我们提供涵盖多种应用场景的全面PEG产品组合:

紫色背景上的白色斑点,其中粉末和液体区域分别代表了甲基酯的增溶效应。

甲基葡胺:两种规格,多种用途

选择甲基葡胺,这是一种用途广泛的多功能辅料,既可作为反离子原位形成活性药物成分(API)盐,也可用作增溶剂、稳定剂和pH调节剂。请在此选择您所需的规格:

紫色背景上,呈大致环状的粉末颗粒,可能悬浮在空气中或溶于溶液中。

API加工化学品:尽早应对溶解度挑战

在药物研发的早期阶段,通过盐类和共晶形成、多晶型筛选等技术,解决溶解度难题。点击此处查看完整的产品列表:

紫色背景上的胶束

表面活性剂:提高溶解度和生物利用度

利用表面活性剂通过增溶作用提高活性药物成分(API)的溶解度,是一种行之有效且已被广泛采用的方法。请选择最符合您需求的表面活性剂类型和等级:

紫色背景上摆放着三个装有不同颜色液体的烧杯:左侧为含有活性药物成分(API)颗粒的青色液体,中间为含有活性药物成分(API)颗粒和粉红色共溶剂的青色液体,右侧为深蓝色液体,代表溶解在共溶剂-溶剂溶液中的活性药物成分(API)。

利用助溶剂最大化溶剂容量

利用助溶剂调节溶剂混合物的极性,可提高溶剂与难溶性活性药物成分(API)的相容性,并提升溶剂容量。点击此处查看常用助溶剂:

Emprove® 计划:助力您的风险缓解工作

我们致力于推动药品研发,并以此为后盾推出了 Emprove® 计划,该计划提供全面的文件支持,以加速您的产品上市进程。对于注射剂等高风险应用,我们的 Emprove® Expert 辅料产品组合尤为适用,因其具有规定的低内毒素和低生物负荷水平,可有效支持您的风险缓解工作。

常见问题解答

难溶性活性药物成分(API),尤其是被归类为BCS II类和IV类的API,通常面临重大挑战,因为必须使API充分溶解才能达到足够的生物利用度和治疗效果。对于液体制剂而言,还面临着在产品保质期内维持溶解度以及确保制剂中不含肉眼可见颗粒等额外挑战。有效的溶解度提升技术对于克服这些障碍至关重要。点击此处进一步了解溶解度方面的挑战。

有多种技术可解决溶解度方面的难题,包括在活性药物成分(API)加工过程中进行化学修饰(例如形成盐和共晶)、减小颗粒尺寸,以及使用可提高溶解度的功能性辅料,如环糊精、甲基葡糖胺、表面活性剂或共溶剂。这些方法旨在改善活性药物成分的理化性质,从而最终提高其在液体制剂中的溶解度和生物利用度。 点击此处探索液体制剂的解决方案。

环糊精是一类环状寡糖,能够与活性药物成分(API)形成包合物。这些包合物能保护活性药物成分免受降解,并具有更强的亲水性,因此环糊精是液体制剂中一种有价值的工具,可用于有效提高活性药物成分的溶解度和稳定性。阅读我们的技术文章以了解更多信息。