液体配方策略

许多药物以液体形式给药。无论是注射、输液、口服还是外用,这些疗法都给配方设计师带来了独特的挑战。要成功地通过这些途径给药,活性药物成分 (API) 必须具有足够的溶解度和稳定性。根据给药途径的不同,还可能有其他标准,如规定的 pH 值、补液度或粘度范围以确保适用性和/或耐受性,优化口感以提高患者的依从性,降低生物负荷和内毒素水平,或对注射剂进行最终药物产品的无菌测试以最大限度地降低对患者的风险。
特色类别

提高原料药的可溶性
溶解性是确保生物利用度和理想治疗效果的先决条件。据估计,目前正在开发的药物中有 70-90% 水溶性较差,因此寻找适当的解决方案来克服这一挑战变得日益重要和紧迫。
- 小分子药物的溶解性和稳定性可通过制剂和原料药加工等多种技术来解决。
- API加工在药物开发的早期阶段进行,并利用盐和共晶体形成等策略来改善原料药的特性,包括提高溶解度。

最大限度降低高风险应用中的风险
肠外制剂是高风险制剂。由于其给药途径,与口服或局部给药等其他给药途径相比,污染造成伤害的可能性更高。
- 适用严格的法规,最终药品生产商必须采取预防措施在整个生产过程中最大限度地降低风险,选择适当的原材料,并降低生物负荷水平。
- 辅料可用于优化工艺,保护、支持和提高稳定性和生物利用度,调节原料药的释放,以及增强药物的有效性。对于注射剂应用,考虑如何将辅料风险降至最低是非常重要的。

确保眼科药物的安全性和耐受性
眼科药物的配制面临着独特的挑战。为了确保药物的安全性、耐受性和有效性,必须适当平衡多种因素,包括补液、pH 值和粘度。与此同时,还必须确保在整个保质期和使用期内生物负荷低。
- 辅料在,对关键工艺参数和关键质量属性产生直接影响。聚合物特别适用于眼科剂型,具有以下几个重要优势。
- 聚乙烯醇 (PVA) 在眼科制剂中具有诸多优势。这种辅料可用于不同的用途,如在眼腔中的保留和溶解性,并与一系列其他辅料兼容。

延长保质期和限制微生物污染
药物制剂,尤其是液体和半固体制剂,很容易受到不必要的微生物污染。如果不采取预防措施,将严重影响产品的保质期和专利安全。防腐剂可用于保护配方免受污染,并确保必要的保质期。
- 为特定配方选择最佳防腐剂需要考虑许多因素。
- 苯扎氯铵由于具有广泛的抗微生物活性和较宽的 pH 值范围,经常被用作防腐剂。它可用于眼科制剂以及经粘膜、耳、局部和吸入适应症。
- Benzyl alcohol 是一种防腐剂,可用于注射、外用、口服和耳药。它还可用作稳定剂,并因其麻醉特性而可用于减轻注射时的疼痛。
- Methylparaben 通常与对羟基苯甲酸丙酯或对羟基苯甲酸丙酯一起用作防腐剂。对羟基苯甲酸酯盐,例如对羟基苯甲酸甲酯钠盐,具有更好的水溶性,因此在配方中可能更受欢迎。
- 苯甲酸和苯甲酸钠用于低风险的药品和食品应用。苯甲酸钠的水溶性要高得多,因此被大量用于产品中,包括很高比例的口服液体制剂。

提高流程效率
必须设计生产流程,以便更快、更具成本效益地将新疗法推向市场。提高工作流程效率的关键在于避免流程中断、质量偏差和操作员安全风险。
- 化学品结块和结块、粉尘的形成以及费力的称重过程都会降低效率。
- 创新的包装,如合适尺寸的称重、一次性使用的粉末转移袋和吸湿性盐类的特殊解决方案,可简化流程并提高生产效率。
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改善液体配方的口味
口服液制剂味道难闻或苦涩会导致患者依从性差,尤其是儿童患者。Enhancing the taste of these formulations requires consideration of many factors including sweetness potency, flavor, mouthfeel, and aftertaste, as well as ensuring safety and stability.
- Masking the bitterness of APIs and improving the sweetness profile of the formulation is a highly effective approach to increase acceptance of the final dosage form

确保液体叶酸的长期稳定性
叶酸是一种促进健康和幸福的必需 B 族维生素。
- Arcofolin®是一种专有的 L-5-甲基四氢叶酸,在溶液中具有长期稳定性。它的活性形式可直接被生物利用,吸收更快,不会掩盖 B12 缺乏症。
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