420099
JAK抑制剂I
≥98% (HPLC), solid, JAK inhibitor, Calbiochem®
别名:
Janus蛋白酪氨酸激酶(JAK)抑制剂I, 2-（1，1-二甲基乙基）-9-氟-3，6-二氢-7H-苯并[h]-咪唑[4，5-f]异喹啉-7-酮，吡啶酮6，P6，DBI，JAK1抑制剂I，JAK2抑制剂I，JAK3抑制剂X
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C18H16FN3O
化学文摘社编号:
分子量:
309.34
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
solid
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
产品名称
JAK抑制剂I, JAK Inhibitor I, CAS 457081-03-7, is a potent, reversible, cell-permeable, and ATP-competitive inhibitor of JAK 1 (IC50 = 15 nM), JAK2 (IC50 = 1 nM), JAK3 (Ki = 5 nM) and Tyk2 (IC50 = 1 nM).
Quality Segment
assay
≥98% (HPLC)
form
solid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
off-white to light brown
solubility
DMSO: 5 mg/mL
shipped in
ambient
storage temp.
−20°C
SMILES string
Fc1cc2c(c3[nH]c(nc3c4c2c(ncc4)O)C(C)(C)C)cc1
InChI
1S/C18H16FN3O/c1-18(2,3)17-21-14-10-5-4-9(19)8-12(10)13-11(15(14)22-17)6-7-20-16(13)23/h4-8H,1-3H3,(H,20,23)(H,21,22)
InChI key
VNDWQCSOSCCWIP-UHFFFAOYSA-N
General description
一种有效、可逆、细胞可渗透和ATP竞争性的Janus蛋白酪氨酸激酶（JAKs）抑制剂。显示对JAK1（对于鼠JAK1，IC50=15 nM）、JAK2（IC50=1 nM）、JAK3（Ki=5 nM）和Tyk2（IC50=1 nM）的有效抑制活性。在高得多的浓度下抑制其他激酶。显示抑制IL2和IL4依赖性的CTLL细胞增殖，并阻断STAT5的磷酸化；并且与AG 490（目录编号658401）不同，进一步诱导表达活化的JAKs和STAT3的多发性骨髓瘤细胞的生长抑制。也可获得10 mM（500 µg/162 µl）JAK抑制剂I的DMSO溶液（目录号420097）。
一种有效、细胞可渗透、可逆和ATP竞争性的Janus蛋白酪氨酸激酶（JAKs）抑制剂。显示对JAK1（对于鼠JAK1，IC50=15 nM）、JAK2（IC50=1 nM）、JAK3（Ki=5 nM）和Tyk2（IC50=1 nM）的有效抑制活性。在高得多的浓度下抑制其他激酶。显示抑制IL2和IL4依赖性的CTLL细胞增殖，并阻断STAT5的磷酸化；并且与AG 490（目录编号658401）不同，进一步诱导表达活化的JAKs和STAT3的多发性骨髓瘤细胞的生长抑制。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
鼠JAK1
鼠JAK1
产物与ATP竞争。
可逆性：是
细胞可渗透性：是
靶标IC50：15 nM，针对鼠JAK1；1 nM，针对JAK2；1 nM，针对Tyk2
靶标Ki：5 nM，针对JAK3
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Pedranzini, L., et al. 2006.Cancer Res.66, 9714.
Lucet, I.S., et al. 2005.Blood107, 176.
Thompson, J.E., et al. 2002.Bioorg.Med. Chem. Lett.12, 1219.
Lucet, I.S., et al. 2005.Blood107, 176.
Thompson, J.E., et al. 2002.Bioorg.Med. Chem. Lett.12, 1219.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
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存储类别
11 - Combustible Solids
怎么回事？
WGK 3
闪点 (F)
Not applicable
闪点 (°C)
Not applicable