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文件

420099

Millipore

JAK抑制剂I

JAK Inhibitor I, CAS 457081-03-7, is a potent, reversible, cell-permeable, and ATP-competitive inhibitor of JAK 1 (IC₅₀ = 15 nM), JAK2 (IC₅₀ = 1 nM), JAK3 (Ki = 5 nM) and Tyk2 (IC₅₀ = 1 nM).

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别名:
Janus蛋白酪氨酸激酶(JAK)抑制剂I, 2-（1，1-二甲基乙基）-9-氟-3，6-二氢-7H-苯并[h]-咪唑[4，5-f]异喹啉-7-酮，吡啶酮6，P6，DBI，JAK1抑制剂I，JAK2抑制剂I，JAK3抑制剂X
经验公式（希尔记法）:
C18H16FN3O
CAS号:
457081-03-7
分子量:
309.34

质量水平

100

检测方案

≥98% (HPLC)

形式

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze
protect from light

颜色

off-white

溶解性

DMSO: 5 mg/mL

运输

ambient

储存温度

−20°C

InChI

1S/C18H16FN3O/c1-18(2,3)17-21-14-10-5-4-9(19)8-12(10)13-11(15(14)22-17)6-7-20-16(13)23/h4-8H,1-3H3,(H,20,23)(H,21,22)

InChI key

VNDWQCSOSCCWIP-UHFFFAOYSA-N

一般描述

一种有效、可逆、细胞可渗透和ATP竞争性的Janus蛋白酪氨酸激酶（JAKs）抑制剂。显示对JAK1（对于鼠JAK1，IC50=15 nM）、JAK2（IC50=1 nM）、JAK3（Ki=5 nM）和Tyk2（IC50=1 nM）的有效抑制活性。在高得多的浓度下抑制其他激酶。显示抑制IL2和IL4依赖性的CTLL细胞增殖，并阻断STAT5的磷酸化；并且与AG 490（目录编号658401）不同，进一步诱导表达活化的JAKs和STAT3的多发性骨髓瘤细胞的生长抑制。也可获得10 mM（500 µg/162 µl）JAK抑制剂I的DMSO溶液（目录号420097）。
一种有效、细胞可渗透、可逆和ATP竞争性的Janus蛋白酪氨酸激酶（JAKs）抑制剂。显示对JAK1（对于鼠JAK1，IC50=15 nM）、JAK2（IC50=1 nM）、JAK3（Ki=5 nM）和Tyk2（IC50=1 nM）的有效抑制活性。在高得多的浓度下抑制其他激酶。显示抑制IL2和IL4依赖性的CTLL细胞增殖，并阻断STAT5的磷酸化；并且与AG 490（目录编号658401）不同，进一步诱导表达活化的JAKs和STAT3的多发性骨髓瘤细胞的生长抑制。

生化/生理作用

主要靶标
鼠JAK1
产物与ATP竞争。
可逆性：是
细胞可渗透性：是
靶标IC50：15 nM，针对鼠JAK1；1 nM，针对JAK2；1 nM，针对Tyk2
靶标Ki：5 nM，针对JAK3

包装

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重悬

复溶后，等分并冷冻（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他说明

Pedranzini, L., et al. 2006.Cancer Res.66, 9714.
Lucet, I.S., et al. 2005.Blood107, 176.
Thompson, J.E., et al. 2002.Bioorg.Med. Chem. Lett.12, 1219.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

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