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About This Item
经验公式（希尔记法）:
C18H16FN3O
CAS Number:
分子量:
309.34
MDL编号:
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77
Product Name
JAK抑制剂I, JAK Inhibitor I, CAS 457081-03-7, is a potent, reversible, cell-permeable, and ATP-competitive inhibitor of JAK 1 (IC₅₀ = 15 nM), JAK2 (IC₅₀ = 1 nM), JAK3 (Ki = 5 nM) and Tyk2 (IC₅₀ = 1 nM).
质量水平
方案
≥98% (HPLC)
表单
solid
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
off-white
溶解性
DMSO: 5 mg/mL
运输
ambient
储存温度
−20°C
SMILES字符串
Fc1cc2c(c3[nH]c(nc3c4c2c(ncc4)O)C(C)(C)C)cc1
InChI
1S/C18H16FN3O/c1-18(2,3)17-21-14-10-5-4-9(19)8-12(10)13-11(15(14)22-17)6-7-20-16(13)23/h4-8H,1-3H3,(H,20,23)(H,21,22)
InChI key
VNDWQCSOSCCWIP-UHFFFAOYSA-N
相关类别
一般描述
一种有效、可逆、细胞可渗透和ATP竞争性的Janus蛋白酪氨酸激酶（JAKs）抑制剂。显示对JAK1（对于鼠JAK1，IC50=15 nM）、JAK2（IC50=1 nM）、JAK3（Ki=5 nM）和Tyk2（IC50=1 nM）的有效抑制活性。在高得多的浓度下抑制其他激酶。显示抑制IL2和IL4依赖性的CTLL细胞增殖，并阻断STAT5的磷酸化；并且与AG 490（目录编号658401）不同，进一步诱导表达活化的JAKs和STAT3的多发性骨髓瘤细胞的生长抑制。也可获得10 mM（500 µg/162 µl）JAK抑制剂I的DMSO溶液（目录号420097）。
一种有效、细胞可渗透、可逆和ATP竞争性的Janus蛋白酪氨酸激酶（JAKs）抑制剂。显示对JAK1（对于鼠JAK1，IC50=15 nM）、JAK2（IC50=1 nM）、JAK3（Ki=5 nM）和Tyk2（IC50=1 nM）的有效抑制活性。在高得多的浓度下抑制其他激酶。显示抑制IL2和IL4依赖性的CTLL细胞增殖，并阻断STAT5的磷酸化；并且与AG 490（目录编号658401）不同，进一步诱导表达活化的JAKs和STAT3的多发性骨髓瘤细胞的生长抑制。
生化/生理作用
主要靶标
鼠JAK1
鼠JAK1
产物与ATP竞争。
可逆性：是
细胞可渗透性：是
靶标IC50：15 nM，针对鼠JAK1；1 nM，针对JAK2；1 nM，针对Tyk2
靶标Ki：5 nM，针对JAK3
包装
用惰性气体包装
制备说明
复溶后，等分并冷冻（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
其他说明
Pedranzini, L., et al. 2006.Cancer Res.66, 9714.
Lucet, I.S., et al. 2005.Blood107, 176.
Thompson, J.E., et al. 2002.Bioorg.Med. Chem. Lett.12, 1219.
Lucet, I.S., et al. 2005.Blood107, 176.
Thompson, J.E., et al. 2002.Bioorg.Med. Chem. Lett.12, 1219.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
免责声明
毒性：标准处理（A）
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
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