assay
≥95% (HPLC)
Quality Segment
form
solid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
off-white
solubility
DMSO: 50 mg/mL
storage temp.
2-8°C
InChI
1S/C29H38Cl2N4O4/c30-23-8-6-20(18-24(23)31)10-13-32-15-12-27(38)35(22-4-2-1-3-5-22)17-16-33-14-11-21-7-9-25(36)28-29(21)39-19-26(37)34-28/h6-9,18,22,32-33,36H,1-5,10-17,19H2,(H,34,37)
InChI key
LIBVHXXKHSODII-UHFFFAOYSA-N
General description
AZ505 是 SMYD2 的细胞渗透性强效可逆抑制剂（IC₅₀ = 120 nM，Ki = 300 nM），可与酶的肽结合槽结合。
一种具有细胞渗透性的苯并恶嗪基-乙基氨基乙基-丙酰胺化合物，可作为 SMYD2 的有效和可逆抑制剂（IC50 = 120 nM，Ki = 300 nM，Kd = 500 nM）。显示与酶的肽结合槽结合。这种结合需要 S-腺苷甲硫氨酸（SAM）的存在。该抑制看来相对于底物是竞争性的，而相对于 SAM 是非竞争性的。与 SMYD3、DOT1L、EZH2、GLP、G9a 和 SET7/9 蛋白质赖氨酸甲基转移酶（IC50 > 83.3 µM）相比，显示出约 700 倍的选择性。在 U2OS 细胞中抑制 SMYD2 介导的 p53-K370 甲基化（〜10 µM），但不影响转染 Y240F 突变体的细胞中的甲基化。
请注意，由于水含量的变化，该化合物的分子量是因批次特异性的。
请注意，由于水含量的变化，该化合物的分子量是因批次特异性的。
Biochem/physiol Actions
主靶
SMYD2
SMYD2
细胞可透过性：是
Physical form
以二三氟乙酸盐的形式提供。
Preparation Note
仅使用新鲜的 DMSO 进行重悬。
重悬后，等分并冻存（-20°C）。储备液在 -20°C 条件下可稳定保存 3 个月。
Other Notes
Ferguson, A.D., et al. 2011.Structure19, 1262.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable