跳转至内容
Merck
CN

M107

Sigma-Aldrich

(+)-MK-801 马来酸氢盐

NMDA glutamate receptor antagonist, powder

别名:

(5S,10R)-(+)-5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烷-5,10-亚胺] 马来酸氢盐, 地佐环平 马来酸氢盐

登录查看公司和协议定价

选择尺寸

关于此项目

经验公式（希尔记法）:
C16H15N · C4H4O4
化学文摘社编号:
77086-22-7
分子量:
337.37
EC 号:
278-614-5
MDL编号:
MFCD00082465
UNSPSC代码:
12352209
PubChem化学物质编号:
24277988
NACRES:
NA.32

主要文件

查看所有文档
技术服务
需要帮助？我们经验丰富的科学家团队随时乐意为您服务。
让我们为您提供帮助
技术服务
需要帮助？我们经验丰富的科学家团队随时乐意为您服务。
让我们为您提供帮助

产品名称

(+)-MK-801 马来酸氢盐, powder

表单

powder

质量水平

100

旋光性

[α]25/D +117°, c = 1 in methanol(lit.)

颜色

white

溶解性

DMSO: >20 mg/mL
H2O: 6 mg/mL
0.1 M HCl: soluble
ethanol: soluble

SMILES字符串

[H]\C(=C(/[H])C(O)=O)C(O)=O.C[C@]12N[C@H](Cc3ccccc13)c4ccccc24

InChI

1S/C16H15N.C4H4O4/c1-16-13-8-4-2-6-11(13)10-15(17-16)12-7-3-5-9-14(12)16;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-9,15,17H,10H2,1H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-/t15-,16+;/m1./s1

InChI key

QLTXKCWMEZIHBJ-PJGJYSAQSA-N

基因信息

human ... GRIN1(2902), GRIN2A(2903), GRIN2B(2904), GRIN2C(2905), GRIN2D(2906), GRIN3A(116443), GRIN3B(116444), GRINA(2907)
mouse ... GRIN1(14810), GRIN2A(14811), GRIN2B(14812), GRIN2C(14813), GRIN2D(14814), GRIN3A(242443), GRIN3B(170483), GRINA(66168)
rat ... GRIN1(24408), GRIN2A(24409), GRIN2B(24410), GRIN2C(24411), GRIN2D(24412), GRIN3A(191573), GRIN3B(170796), GRINA(266668)

相关类别

一般描述

(+)-MK-801马来酸盐是高效的选择性非竞争性NMDA谷氨酸受体拮抗剂，作为开放通道阻滞剂作用于NMDA受体操纵的离子通道。MK-801结合谷氨酸受体（NMDA受体-离子通道复合物）的两个位点，使神经云去极化。谷氨酸是大脑主要的兴奋性神经递质。MK-801在受体的苯环己哌啶(PCP)结合位点结合离子通道。以电压门控方式发生受体阻断。它又称为地佐环平马来酸盐，是有效的抗惊厥药，具有抗焦虑和拟交感神经作用。(+)-MK-801马来酸盐可刺激单胺去除小鼠的运动。

应用

(+)-MK-801马来酸盐已被用于以下实验研究：
将其对小鼠注射给药，以研究CIQ[(3-氯苯基)(6,7-二甲氧基-1-((4-甲氧基苯氧基)甲基)-3,4-二氢-2(1H)-异喹啉基)甲酮]全身给药对MK-801刺激的精神分裂症样行为的作用。
它已被用于阻断NMDA（N-甲基-D-天冬氨酸）受体介导的rtPA（重组组织型纤维蛋白酶原激活剂）增强的兴奋毒性途径。
以不同剂量注射给药，研究MK-801对斑马鱼（Danio rerio）行为表现的改变。
作为NMDA受体拮抗剂，研究3-OH-GA通过NMDA受体诱导的神经元损伤。

生化/生理作用

实验研究表明，MK-801以方向特异性方式影响斑马鱼的转圈行为、改变其游泳活动和位置偏好。急性注射MK-801能够剂量依赖性增强大鼠顶叶皮质中的细胞外乙酰胆碱（ACh）释放。对于脑内血肿，在使用重组组织型纤维蛋白酶原激活剂（rtPA）溶解血块后，可使用MK-801作为有效的补充剂以减少延迟性水肿。在社交挫败应激模型中，MK-801可作为抗抑郁药，但它不具有长效作用。
高效的选择性非竞争性NMDA谷氨酸受体拮抗剂，作为开放通道阻滞剂作用于NMDA受体操纵的离子通道。抑制对精神兴奋剂和乙醇的行为敏感化。

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable

个人防护装备

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

历史批次信息供参考:

分析证书(COA)

Lot/Batch Number
0000473417
0000473408
0000473408
0000473417
0000456400

没有发现合适的版本？

如果您需要特殊版本，可通过批号或批次号查找具体证书。

搜索COA

已有该产品？

在文件库中查找您最近购买产品的文档。

访问文档库

Management of delayed edema formation after fibrinolytic therapy for intracerebral hematomas: preliminary experimental data.
Rohde V
Acta Neurochirurgica. Supplement, 105, 101-104 (2008)
Elizabeth K Ruzzo et al.
Cell, 178(4), 850-866 (2019-08-10)
We performed a comprehensive assessment of rare inherited variation in autism spectrum disorder (ASD) by analyzing whole-genome sequences of 2,308 individuals from families with multiple affected children. We implicate 69 genes in ASD risk, including 24 passing genome-wide Bonferroni correction and
Gabrielle Girardeau et al.
The Journal of neuroscience : the official journal of the Society for Neuroscience, 34(15), 5176-5183 (2014-04-11)
Hippocampal sharp wave-ripples (SPW-Rs) and associated place-cell reactivations are crucial for spatial memory consolidation during sleep and rest. However, it remains unclear how learning and consolidation requirements influence and regulate subsequent SPW-R activity. Indeed, SPW-R activity has been observed not
Elaine C Budreck et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 110(2), 725-730 (2012-12-28)
Despite the pivotal functions of the NMDA receptor (NMDAR) for neural circuit development and synaptic plasticity, the molecular mechanisms underlying the dynamics of NMDAR trafficking are poorly understood. The cell adhesion molecule neuroligin-1 (NL1) modifies NMDAR-dependent synaptic transmission and synaptic
Eric L Sigwald et al.
Neurobiology of learning and memory, 163, 107036-107036 (2019-06-16)
The contribution of the granular (area 29, A29) and dysgranular (area 30, A30) subdivisions of the retrosplenial cortex (RSC) to contextual fear memory (CFM) retrieval remains elusive. Here, intact and orchiectomized (ORC) male rats received an intraperitoneal (I.P.) injection of
查看所有相关文献

我们的科学家团队拥有各种研究领域经验，包括生命科学、材料科学、化学合成、色谱、分析及许多其他领域.

联系客户支持