SML1832
DDR1抑制剂7rh
≥98% (HPLC), discoidin domain receptor-1 inhibitor, powder
别名:
4-乙基-N-(3-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-5-(三氟甲基)-苯基)-3-(吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-基乙炔基)苯甲酰胺, 7rh
产品名称
DDR1抑制剂7rh, ≥98% (HPLC)
质量水平
方案
≥98% (HPLC)
表单
powder
颜色
white to beige
溶解性
DMSO: 10 mg/mL, clear
储存温度
2-8°C
SMILES字符串
O=C(NC1=CC(C(F)(F)F)=CC(CN2CCN(C)CC2)=C1)C3=CC=C(CC)C(C#CC4=CN5C(N=C4)=CC=N5)=C3
InChI
1S/C30H29F3N6O/c1-3-23-6-7-25(16-24(23)5-4-21-18-34-28-8-9-35-39(28)20-21)29(40)36-27-15-22(14-26(17-27)30(31,32)33)19-38-12-10-37(2)11-13-38/h6-9,14-18,20H,3,10-13,19H2,1-2H3,(H,36,40)
InChI key
DDLPXZXBWGJRGK-UHFFFAOYSA-N
一般描述
DDR1抑制剂7rh是针对盘状结构域受体-1(DDR1)的强效激酶小分子抑制剂。可抑制鼻咽癌(NPC)细胞的成瘤性。DDR1抑制剂7rh抑制癌细胞的增殖、侵袭和粘附。
生化/生理作用
DDR1抑制剂7rh是一种口服并具有ATP竞争性的有效DDR1选择性抑制剂，具有体外和体内的抗癌作用。
DDR1抑制剂7rh是一种口服并具有ATP竞争性的有效DDR1选择性抑制剂，具有体外和体内的抗癌作用。
化合物7rh是一种针对含有盘菌素结构域的受体1（DDR1; IC50 = 6.8 nM, [ATP] = 100 nM）的高效、高亲和力（kd =0.6 nM）ATP竞争性抑制剂，对于包括DDR2、Bcr-abl和c-Kit（分别的IC50 = 101.4 nM, 355 nM和>10 μM）在内的其它455种激酶具有显著减低的作用。抑制剂7rh可以剂量依赖性的方式降低DDR1的表达/磷酸化以及下游的信号传导（0.1-2 μM; NCI-H23 NSCLCs）、有效抑制人类癌细胞增殖（IC50从38 nM/K562降至2.98 μM/NCI-H460）和克隆形成（IC50 = 0.56 μM/NCI-H23）。抑制剂7rh可在大鼠和小鼠中进行口服（T1/2 = 15.53 h；Tmax = 4.25 h; Cmax = 1867.5μg/L，F = 67.4％; 25mg/kg;大鼠）并在小鼠（50mg/kg/天 p.o.）中显示出对Kras（LSLG12Vgeo）肿瘤生长的体内功效。
化合物7rh是一种针对含有盘菌素结构域的受体1（DDR1; IC50 = 6.8 nM, [ATP] = 100 nM）的高效、高亲和力（kd =0.6 nM）ATP竞争性抑制剂，对于包括DDR2、Bcr-abl和c-Kit（分别的IC50 = 101.4 nM, 355 nM和>10 μM）在内的其它455种激酶具有显著减低的作用。抑制剂7rh可以剂量依赖性的方式降低DDR1的表达/磷酸化以及下游的信号传导（0.1-2 μM; NCI-H23 NSCLCs）、有效抑制人类癌细胞增殖（IC50从38 nM/K562降至2.98 μM/NCI-H460）和克隆形成（IC50 = 0.56 μM/NCI-H23）。抑制剂7rh可在大鼠和小鼠中进行口服（T1/2 = 15.53 h；Tmax = 4.25 h; Cmax = 1867.5μg/L，F = 67.4％; 25mg/kg;大鼠）并在小鼠（50mg/kg/天 p.o.）中显示出对Kras（LSLG12Vgeo）肿瘤生长的体内功效。
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
历史批次信息供参考:
分析证书(COA)
Lot/Batch Number
Hoon Hur et al.
BMC cancer, 17(1), 87-87 (2017-02-02)
Discoidin domain receptor 1 (DDR1), a receptor tyrosine kinase that utilizes collagen as a ligand, is a key molecule in the progression of solid tumors as it regulates the interaction of cancer cells with the tumor stroma. However, the clinical
Chiara Ambrogio et al.
Nature medicine, 22(3), 270-277 (2016-02-09)
Patients with advanced Kirsten rat sarcoma viral oncogene homolog (KRAS)-mutant lung adenocarcinoma are currently treated with standard chemotherapy because of a lack of efficacious targeted therapies. We reasoned that the identification of mediators of Kras signaling in early mouse lung
Mingshan Gao et al.
Journal of medicinal chemistry, 56(8), 3281-3295 (2013-03-26)
Discoidin domain receptor 1 (DDR1) is an emerging potential molecular target for new anticancer drug discovery. We have discovered a series of 3-(2-(pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl) ethynyl)benzamides that are selective and orally bioavailable DDR1 inhibitors. The two most promising compounds (7rh and 7rj)
Antitumor activity of 7RH, a discoidin domain receptor 1 inhibitor, alone or in combination with dasatinib exhibits antitumor effects in nasopharyngeal carcinoma cells
Lu QP, et al.
Oncology Letters, 12(5), 3598-3608 (2016)
Protein Analysis and Purification: Benchtop Techniques, 3598-3608 (2018)
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