达沙替尼

Name: 达沙替尼
Brand: SIGMA

≥98% (HPLC), powder, protein kinases inhibitor

别名:

BMS 354825, BMS-354825, BMS354825, N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺

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About This Item

经验公式（希尔记法）:

C₂₂H₂₆ClN₇O₂S

CAS Number:

302962-49-8

分子量:

488.01

MDL编号:

MFCD11046566

UNSPSC代码:

12352200

NACRES:

NA.77

Product Name

达沙替尼, ≥98% (HPLC)

方案

≥98% (HPLC)

表单

powder

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear

储存温度

−20°C

SMILES字符串

CC1=NC(NC2=NC=C(C(NC3=C(C=CC=C3Cl)C)=O)S2)=CC(N4CCN(CC4)CCO)=N1

InChI

1S/C22H26ClN7O2S/c1-14-4-3-5-16(23)20(14)28-21(32)17-13-24-22(33-17)27-18-12-19(26-15(2)25-18)30-8-6-29(7-9-30)10-11-31/h3-5,12-13,31H,6-11H2,1-2H3,(H,28,32)(H,24,25,26,27)

InChI key

ZBNZXTGUTAYRHI-UHFFFAOYSA-N

基因信息

human ... ABL1(25), BLK(640), EPHA2(1969), FGR(2268), FRK(2444), FYN(2534), HCK(3055), KIT(3815), LCK(3932), LYN(4067), PDGFRB(5159), SRC(6714), SRMS(6725), YES1(7525)

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应用

达沙替尼已用于：

作为蛋白激酶抑制剂用于研究其对大鼠巨噬细胞极化、脂肪生成、西方饮食诱导的单纯性脂肪变性向脂肪肝（NASH）的进展以及肝纤维化的作用
作为SRC酪氨酸激酶抑制剂用于研究其对肝细胞癌细胞的作用
作为酪氨酸激酶抑制剂用于研究其对神经细胞自噬的作用。

生化/生理作用

达沙替尼是一种噻唑甲酰胺化合物，可抑制各种蛋白激酶，如裂点簇区-酪氨酸蛋白激酶ABL（Bcr-Abl）、Btk 家族成员、血小板衍生生长因子受体α/β（PDGFR-α/β）和肝配蛋白受体激酶。它也抑制Src 家族激酶，如SRC酪氨酸激酶和淋巴细胞特异性蛋白激酶（LCK）。达沙替尼对造血细胞有某些作用，如抑制自然杀伤细胞毒性、抑制T淋巴细胞活化和增殖，影响血小板活化。它也用于研究慢性粒细胞白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病（ALL）的治疗。