T0318
曲尼司特
≥98% (HPLC), powder
别名:
2-[[3-（3,4-二甲氧基苯基）-1-氧代-2-丙烯基] 氨基] 苯甲酸, 3,4-DAA, N-（3,4-二甲氧基肉桂酰）邻氨基苯甲酸, SB-252218, 利喘平
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C18H17NO5
CAS Number:
分子量:
327.33
MDL编号:
UNSPSC代码:
41106500
PubChem化学物质编号:
NACRES:
NA.77
质量水平
方案
≥98% (HPLC)
表单
powder
颜色
white to beige
mp
166.2-168.2 °C (lit.)
溶解性
DMSO: >10 mg/mL
H2O: insoluble
创始人
Kissei
储存温度
2-8°C
SMILES字符串
COc1ccc(\C=C\C(=O)Nc2ccccc2C(O)=O)cc1OC
InChI
1S/C18H17NO5/c1-23-15-9-7-12(11-16(15)24-2)8-10-17(20)19-14-6-4-3-5-13(14)18(21)22/h3-11H,1-2H3,(H,19,20)(H,21,22)/b10-8+
InChI key
NZHGWWWHIYHZNX-CSKARUKUSA-N
基因信息
human ... VEGFA(7422), VEGFB(7423), VEGFC(7424)
应用
在小鼠骨髓来源的肥大细胞中研究了曲尼司特对肥大细胞表面受体的作用。
生化/生理作用
曲尼司特是一种抗哮喘药物，可抑制刺激单核细胞 LTC 4 和 PGE 2 的形成，但不抑制环氧合酶或脂氧合酶活性；抑制肥大细胞脱颗粒；在体内抑制 VEGF 诱导的血管生成 ，在体外也抑制人内皮细胞的增殖和管道形成 。曲尼司特可能代表一类新的治疗 T H 1 介导的自身免疫性疾病的药物。
曲尼司特是一种抗哮喘药物，抑制刺激的单核细胞 LTC 4 和 PGE 2 的形成，抑制肥大细胞脱颗粒，并抑制体内 VEGF 诱导的血管生成，也抑制体外人内皮细胞的增殖和成管。
曲尼司特还通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂-1（p21Waf1 / Cip1）来抑制血管平滑肌细胞的增殖，它可用于治疗心脏同种异体移植物血管病变（cardiac allograft vasculopathy）。它用于治疗肥厚性瘢痕和瘢痕疙瘩。曲尼司特会抑制肿瘤坏死因子（TNF-α和TGF-β2），从而阻碍人视网膜色素上皮细胞系（ARPE）的上皮间质转化。
警示用语：
Warning
危险声明
危险分类
Acute Tox. 4 Oral
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
历史批次信息供参考:
分析证书(COA)
Lot/Batch Number
Tranilast inhibits the expression of genes related to epithelial-mesenchymal transition and angiogenesis in neurofibromin-deficient cells
Harigai R, et al.
Scientific reports, 8(1), 6069-6069 (2018)
Emiri Tarbit et al.
Heart failure reviews, 24(1), 1-15 (2018-07-11)
Experimental research has recognized the importance of cardiac fibroblast and myofibroblast cells in heart repair and function. In a normal healthy heart, the cardiac fibroblast plays a central role in the structural, electrical, and chemical aspects within the heart. Interestingly
Noriaki Minami et al.
Cancer medicine, 6(11), 2635-2645 (2017-10-06)
Therapeutic options for malignant brain tumors are limited, with new drugs being continuously evaluated. Organotypic brain slice culture has been adopted for neuroscience studies as a system that preserves brain architecture, cellular function, and the vascular network. However, the suitability
Kaname Uno et al.
Journal of clinical gastroenterology, 46(9), e76-e82 (2012-09-08)
As circumferential or near-circumferential endoscopic submucosal dissection (ESD) for superficial esophageal neoplasms might evoke refractory strictures, multiple sessions of endoscopic balloon dilation (EBD) are required. We aimed to assess the effectiveness and safety of oral agent tranilast with EBD for
Natsuko Kageyama-Yahara et al.
FEBS letters, 584(1), 111-118 (2009-11-12)
Mast cell activation by immunoglobulin E (IgE)-mediated stimuli is a central event in the pathogenesis of allergic disorders. The present report shows that treatment with pentagalloylglucose (PGG) resulted in a down-regulation of FcepsilonRI surface expression on mucosal-type murine bone marrow-derived
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