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文件

X4753

Sigma-Aldrich

XCT790

≥98% (HPLC), solid

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别名:
3-[4-（2,4-双-三氟甲基苄氧基）-3-甲氧基苯基]-2-氰基-N-（5-三氟甲基-1,3,4-噻二唑-2-基）丙烯酰胺
经验公式（希尔记法）:
C23H13F9N4O3S
CAS号:
725247-18-7
分子量:
596.42
MDL编号:
MFCD08277031
PubChem化学物质编号:
24724669
NACRES:
NA.77

质量水平

100

检测方案

≥98% (HPLC)

形式

solid

颜色

yellow

溶解性

DMSO: ≥10 mg/mL

储存温度

2-8°C

SMILES string

COc1cc(ccc1OCc2ccc(cc2C(F)(F)F)C(F)(F)F)\C=C(/C#N)C(=O)Nc3nnc(s3)C(F)(F)F

InChI

1S/C23H13F9N4O3S/c1-38-17-7-11(6-13(9-33)18(37)34-20-36-35-19(40-20)23(30,31)32)2-5-16(17)39-10-12-3-4-14(21(24,25)26)8-15(12)22(27,28)29/h2-8H,10H2,1H3,(H,34,36,37)/b13-6+

InChI key

HQFNFOOGGLSBBT-AWNIVKPZSA-N

应用

XCT790已被用于：
  • 在C2C12肌管中作为雌激素相关受体（ERR）α 的反向激动剂
  • 作为雌激素相关受体（ERR）α 反向激动剂以阐明ERR的蜕膜功能α 子宫内膜胚胎干细胞中
  • 作为人类神经母细胞瘤SH-SY5Y和HeLa细胞系中的自噬诱导剂。

生化/生理作用

XCT 790是一种5′腺苷单磷酸激活蛋白激酶（AMPK）激活剂。它还可充当线粒体中的质子离子载体和氧化磷酸化的解偶联剂。XCT790会破坏血管内皮生长因子（VEGF）和血管生成素2（Ang-2）的表达，并通过雌激素相关受体（ERRα）抑制表现出对子宫内膜肿瘤的抑制作用。XCT790可介导细胞周期停滞并促进三阴性乳腺癌（TNBC）的凋亡。
XCT790 是一种强效、特异性的 ERRα 反向激动剂。XCT790 具有选择性，在浓度低于 10 μM 时，对相关核受体（如 ERRγ 或 ERα）无明显拮抗活性。在使用 GAL4-ERR LBD 或全长 ERR 和 mSHP 启动子的瞬时转染试验中，IC 50 值为 300-500 nM。

危险声明

H413

预防措施声明

P273 - P501

危险分类

Aquatic Chronic 4

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

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Not applicable

个人防护装备

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Increased levels of branched-chain amino acids (BCAAs) are associated with type 2 diabetes pathogenesis. However, most metabolomic studies are limited to an analysis of plasma metabolites under fasting conditions, rather than the dynamic shift in response to a metabolic challenge.
Ying-Min Wu et al.
Oncotarget, 7(11), 12568-12581 (2016-02-13)
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W F Theeuwes et al.
Biochimica et biophysica acta. Molecular cell research, 1867(2), 118610-118610 (2019-11-19)
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Oncogene, 38(7), 950-964 (2018-11-28)
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