一般描述
一种细胞可渗透的β-内酯酰基蛋白硫酯酶1（APT1）抑制剂（在酶促测定中IC50 = 0.67 µM），在体外和体内均能特异性阻断MDCK细胞中的Ras去棕榈酰化而不影响Ras酰化。它诱导NRas显著重新分布到内膜（1 µM），而没有明显的细胞毒性，并且显示出在同一细胞系中引起棕榈酰化Ras蛋白精确稳态定位的丧失。在50 µM时，该抑制剂在致癌的HRasG12V转化的成纤维细胞中显示出部分表型逆转。此外，它证明了APT1对磷脂酶A1、A2、Cβ和D的选择性。其′抑制作用与siRNA下调APT1的抑制作用一致。也可以作为50 mM的DMSO溶液（目录号508738）提供。
包装
用惰性气体包装
其他说明
Dekker, F. and Hedberg, C. 2011.Bioorg.Med. Chem. Lett.19, 1376.
Dekker, F., et al. 2010.Nat. Chem. Biol.6, 449.
Dekker, F., et al. 2010.Nat. Chem. Biol.6, 449.
法律信息
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免责声明
毒性：标准处理（A）
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
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