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203290

Sigma-Aldrich

双辛基马来酰亚胺I

A highly selective, cell-permeable, and reversible protein kinase C (PKC) inhibitor (IC₅₀ = 10 nM) that is structurally similar to staurosporine.

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别名:
双辛基马来酰亚胺I
经验公式（希尔记法）:
C25H24N4O2
CAS号:
133052-90-1
分子量:
412.48
MDL编号:
MFCD00236428

质量水平

100

检测方案

≥95% (HPLC)

形式

solid

制造商/商品名称

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze
protect from light

颜色

deep orange

溶解性

DMSO: 10 mg/mL

运输

ambient

储存温度

2-8°C

InChI

1S/C25H24N4O2/c1-28(2)12-7-13-29-15-19(17-9-4-6-11-21(17)29)23-22(24(30)27-25(23)31)18-14-26-20-10-5-3-8-16(18)20/h3-6,8-11,14-15,26H,7,12-13H2,1-2H3,(H,27,30,31)

InChI key

QMGUOJYZJKLOLH-UHFFFAOYSA-N

一般描述

一种高度选择性、细胞可渗透性和可逆的蛋白激酶C（PKC）抑制剂（IC50=10 nM），其结构类似于星形孢菌素。作为PKC的ATP结合位点的竞争性抑制剂。对于PKCα、βI、βII、γ、δ 和 ε 同工酶具有高选择性。有效抑制原代脂肪细胞裂解物（IC50 = 360 nM）和GSK-3β免疫沉淀物（IC50 = 170 nM）中的GSK-3。可能以更高的浓度（IC50 = 2 µM）抑制蛋白激酶A。也可以使用1 mg/mL的双吲哚基马来酰亚胺I（目录编号203293）在无水DMSO中的溶液。
一种高度选择性细胞渗透性蛋白激酶C（PKC）抑制剂（IC50=10 nM），其结构类似于星形孢菌素。作为PKC的ATP结合位点的竞争性抑制剂。对于PKCα、βI、βII、γ、δ 和 ε 同工酶具有高度选择性。可能以更高的浓度（IC50 = 2 µM）抑制蛋白激酶A。还抑制槲皮素、H-89或除草霉素A处理的NPC-076细胞中的端粒酶活性。

生化/生理作用

主要靶标
PKC
产物与ATP竞争。
可逆性：是
细胞可渗透性：是
靶标IC50：针对蛋白激酶C（PKC），为10 nM；分别针对原代脂肪细胞裂解物的和GSK-3β免疫沉淀物中的GSK-3，为360 nM和170 nM

警告

毒性：标准处理（A）

制备说明

仅在使用前再用水相缓冲液进行稀释。

重悬

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。DMSO储备液可在-20°C下稳定保存4个月。

其他说明

Hers, I., et al. 1999.FEBS Lett.460, 433.
Ku, W.-C., et al. 1997.Biochem.Biophys.Res. Commun.241, 730.
Gekeler, V., et al. 1996.Br. J. Cancer 74, 897.
Kiss, Z., et al. 1995.Biochim.Biophys.Acta 1265, 93.
Toullec, D., et al. 1991.J. Biol. Chem. 266, 15771.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

储存分类代码

11 - Combustible Solids

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