345805
格尔德霉素，吸水链霉菌
A benzoquinoid antibiotic that inhibits p60c-src tyrosine kinase and c-myc gene expression in murine lymphoblastoma cells.
别名:
格尔德霉素，吸水链霉菌
InChI
1S/C29H40N2O9/c1-15-11-19-25(34)20(14-21(32)27(19)39-7)31-28(35)16(2)9-8-10-22(37-5)26(40-29(30)36)18(4)13-17(3)24(33)23(12-15)38-6/h8-10,13-15,17,22-24,26,33H,11-12H2,1-7H3,(H2,30,36)(H,31,35)/b10-8-,16-9+,18-13+/t15-,17+,22+,23+,24-,26+/m1/s1
InChI key
QTQAWLPCGQOSGP-KSRBKZBZSA-N
assay
≥95% (HPLC)
form
solid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
yellow
solubility
DMSO: 1 mg/mL
shipped in
ambient
storage temp.
−20°C
Quality Level
General description
一种作为pp60src酪氨酸激酶有效抑制剂的苯醌类抗生素。格尔德霉素具有抗增殖和抗肿瘤作用。抑制基础和缺氧诱导的c-Jun表达（IC50=75 nM），并消除缺氧诱导的c-Jun N末端激酶活性增加。与HSP90结合并破坏raf1-HSP90复合物，导致Raf1不稳定。还使许多乳腺癌，白血病和前列腺细胞系中的突变型p53蛋白不稳定。抑制小鼠淋巴母细胞瘤细胞中c-myc的表达。效力比除草霉素A（目录编号375670）高约十倍。
一种抑制鼠淋巴母细胞瘤细胞中p60c-src酪氨酸激酶和c-myc基因表达的苯醌类抗生素。格尔德霉素具有抗增殖和抗肿瘤作用。快速消耗乳腺癌细胞中的p185c-erbB2蛋白酪氨酸激酶。与HSP90结合并破坏Raf1-HSP90复合物，导致Raf1不稳定。抑制基础和缺氧诱导的c-Jun表达（IC50=75 nM），并消除缺氧诱导的c-Jun N末端激酶活性增加。还已知从许多乳腺癌，白血病和前列腺细胞系中选择性地破坏突变的p53蛋白的稳定性。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
pc60c-svc酪氨酸激酶
pc60c-svc酪氨酸激酶
产物不与ATP竞争。
可逆：否
细胞渗透性：否
靶标IC50：75 nM，抑制基础和缺氧诱导的c-Jun表达
Preparation Note
仅在使用前再用水相缓冲液进行稀释。
Other Notes
Vasilevskaya, I.A., and O’Dwyer, P.J.1999.Cancer Res.59, 3935.
Mimnaugh, E.G., et al. 1996.J. Biol. Chem. 271, 22796.
Schulte, T.W., et al. 1996.Mol.Cell.Biol. 16, 5839.
Blagosklonny, M.V., et al. 1995.Oncogene11, 933.
Schnur, R.C., et al. 1995.J. Med. Chem.38, 3806.
Whitesell, L., et all.1994.Proc.Natl.Acad.USA91, 8324.
Yamaki, H., et al. 1989.J. Antibiot.42, 604.
Uehara, Y., et al. 1984.Mol.Cell.Biol.6, 2198.
Mimnaugh, E.G., et al. 1996.J. Biol. Chem. 271, 22796.
Schulte, T.W., et al. 1996.Mol.Cell.Biol. 16, 5839.
Blagosklonny, M.V., et al. 1995.Oncogene11, 933.
Schnur, R.C., et al. 1995.J. Med. Chem.38, 3806.
Whitesell, L., et all.1994.Proc.Natl.Acad.USA91, 8324.
Yamaki, H., et al. 1989.J. Antibiot.42, 604.
Uehara, Y., et al. 1984.Mol.Cell.Biol.6, 2198.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 2
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
Merve Sen et al.
Biomolecules, 11(10) (2021-10-24)
Rhodopsin (RHO) misfolding mutations are a common cause of the blinding disease autosomal dominant retinitis pigmentosa (adRP). The most prevalent mutation, RHOP23H, results in its misfolding and retention in the endoplasmic reticulum (ER). Under homeostatic conditions, misfolded proteins are selectively
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