400093
HIF-PHD抑制剂II，JNJ-42041935
The HIF-PHD Inhibitor II, JNJ-42041935 controls the biological activity of HIF-PHD. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Structure applications.
别名:
HIF-PHD抑制剂II，JNJ-42041935
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C12H6ClF3N4O3
化学文摘社编号:
分子量:
346.65
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.28
MDL number:
InChI
1S/C12H6ClF3N4O3/c13-6-1-7-8(2-9(6)23-12(14,15)16)19-11(18-7)20-4-5(3-17-20)10(21)22/h1-4H,(H,18,19)(H,21,22)
InChI key
FXHHASJVTYRJHH-UHFFFAOYSA-N
SMILES string
ClC1=CC2=C(NC(N3C=C(C=N3)C(O)=O)=N2)C=C1OC(F)(F)F
assay
≥99% (HPLC)
form
solid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
white
solubility
DMSO: 100 mg/mL
shipped in
ambient
Quality Level
相关类别
General description
一种可渗透细胞的苯并咪唑并吡唑化合物，可作为PHD1、2和3同工酶的活性位点结合，对铁不敏感，2-氧代戊二酸酯竞争性，可逆性和有效抑制剂（pKi分别为7.91、7.29和7.65）。显示出比FIH（因子抑制羟化酶；pIC50~4）高>100倍的选择性，并且对一组受体、酶和激酶的亲和力最小。已显示可升高Hep3B细胞中的HIF-1α水平并刺激小鼠促红细胞生成素的分泌，并逆转大鼠炎症诱导的贫血（100 µm/kg）。显示抑制苹果酸脱氢酶2（MDH2）活性并抑制线粒体呼吸。
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
Other Notes
Lee, K., et al., 2013.Angew.Chem. Int. Ed.52, In press.
Barrett, T.D., et al. 2011.Mol.Pharmacol.79, 910.
Rosen, M.D., et al. 2010.ACS Med. Chem. Lett.1, 526.
Barrett, T.D., et al. 2011.Mol.Pharmacol.79, 910.
Rosen, M.D., et al. 2010.ACS Med. Chem. Lett.1, 526.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
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Not applicable
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Not applicable
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