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420150-M

Millipore

c-Jun氨基末端激酶(JNK)抑制剂XVI, JNK-IN-8

The JNK Inhibitor XVI, JNK-IN-8 controls the biological activity of JNK. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

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别名:
c-Jun氨基末端激酶(JNK)抑制剂XVI, JNK-IN-8, (E)-3-(4-(二甲氨基)丁-2-烯酰胺基)-N-(3-甲基-4-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)苯甲酰胺
经验公式(希尔记法):
C29H29N7O2
分子量:
507.59
MDL编号:

检测方案

≥97% (HPLC)

形式

powder

制造商/商品名称

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze
protect from light

颜色

light yellow to yellow

溶解性

DMSO: 100 mg/mL, clear, yellow

储存温度

2-8°C

InChI

1S/C29H29N7O2/c1-20-17-24(11-12-25(20)34-29-31-15-13-26(35-29)22-8-5-14-30-19-22)33-28(38)21-7-4-9-23(18-21)32-27(37)10-6-16-36(2)3/h4-15,17-19H,16H2,1-3H3,(H,32,37)(H,33,38)(H,31,34,35)/b10-6+

InChI key

GJFCSAPFHAXMSF-UXBLZVDNSA-N

一般描述

c-Jun N末端激酶(JNK)的细胞可渗透,选择性和不可逆的2型抑制剂(JNK1,JNK2和JNK3的IC50分别为4.67 nM,18.7 nM,980 pM)。与保守的半胱氨酸残基(JNK1中的Cys116)形成共价加合物,并以扩展的2型构象与JNK结合。阻断细胞中c-Jun的磷酸化(HeLa细胞中EC50=486 nM;A375细胞中EC50=338 nM)。与使用基于细胞的测定法筛选的其他40种激酶相比,对JNK表现出更高的细胞特异性。 显示与KIT突变体(V559D的IC50=92 nM,T670I的IC50=56 nM)和RIOK2(120 nM)的结合较弱。未显示对各种其他激酶(包括ERK、p38、Akt、MSK和RSK)的任何显著抑制活性。

生化/生理作用

主要靶标
JNK1,JNK2,JNK3

警告

毒性:标准处理(A)

重悬

复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他说明

Zhang, T., et al. 2011.Chem. Biol.19, 140

法律信息

根据Dana-Farber癌症研究所的待定专利获得许可。
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

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