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c-Jun氨基末端激酶(JNK)抑制剂XVI, JNK-IN-8
The JNK Inhibitor XVI, JNK-IN-8 controls the biological activity of JNK. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.
别名:
c-Jun氨基末端激酶(JNK)抑制剂XVI, JNK-IN-8, （E）-3-（4-（二甲氨基）丁-2-烯酰胺基）-N-（3-甲基-4-（（4-（吡啶-3-基）嘧啶-2-基）氨基）苯基）苯甲酰胺
InChI
1S/C29H29N7O2/c1-20-17-24(11-12-25(20)34-29-31-15-13-26(35-29)22-8-5-14-30-19-22)33-28(38)21-7-4-9-23(18-21)32-27(37)10-6-16-36(2)3/h4-15,17-19H,16H2,1-3H3,(H,32,37)(H,33,38)(H,31,34,35)/b10-6+
InChI key
GJFCSAPFHAXMSF-UXBLZVDNSA-N
assay
≥97% (HPLC)
form
powder
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
light yellow to yellow
solubility
DMSO: 100 mg/mL, clear, yellow
General description
c-Jun N末端激酶(JNK）的细胞可渗透，选择性和不可逆的2型抑制剂（JNK1，JNK2和JNK3的IC50分别为4.67 nM，18.7 nM，980 pM）。与保守的半胱氨酸残基（JNK1中的Cys116）形成共价加合物，并以扩展的2型构象与JNK结合。阻断细胞中c-Jun的磷酸化（HeLa细胞中EC50=486 nM；A375细胞中EC50=338 nM）。与使用基于细胞的测定法筛选的其他40种激酶相比，对JNK表现出更高的细胞特异性。 显示与KIT突变体（V559D的IC50=92 nM，T670I的IC50=56 nM）和RIOK2（120 nM）的结合较弱。未显示对各种其他激酶（包括ERK、p38、Akt、MSK和RSK）的任何显著抑制活性。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
JNK1，JNK2，JNK3
JNK1，JNK2，JNK3
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Zhang, T., et al. 2011.Chem. Biol.19, 140
Legal Information
根据Dana-Farber癌症研究所的待定专利获得许可。
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
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