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480420

Sigma-Aldrich

NF449

A potent Gsα-subunit-selective G-protein antagonist.

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别名:
NF449
经验公式（希尔记法）:
C41H24N6O29S8 · 8Na
CAS号:
627034-85-9
分子量:
1505.09

质量水平

100

检测方案

≥95% (HPLC)

形式

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light

颜色

white

溶解性

distilled water: 100 mg/mL

运输

ambient

储存温度

2-8°C

InChI

1S/C41H32N6O29S8.8Na/c48-37(44-29-5-1-25(77(53,54)55)15-33(29)81(65,66)67)19-9-20(38(49)45-30-6-2-26(78(56,57)58)16-34(30)82(68,69)70)12-23(11-19)42-41(52)43-24-13-21(39(50)46-31-7-3-27(79(59,60)61)17-35(31)83(71,72)73)10-22(14-24)40(51)47-32-8-4-28(80(62,63)64)18-36(32)84(74,75)76;;;;;;;;/h1-18H,(H,44,48)(H,45,49)(H,46,50)(H,47,51)(H2,42,43,52)(H,53,54,55)(H,56,57,58)(H,59,60,61)(H,62,63,64)(H,65,66,67)(H,68,69,70)(H,71,72,73)(H,74,75,76);;;;;;;;/q;8*+1/p-8

InChI key

KCBZSNWCUJBMHF-UHFFFAOYSA-F

一般描述

一种有效的Gsα-选择性G蛋白拮抗剂。抑制GTPγS与Gsα-s结合的速率（IC50=140 nM），但不抑制Giα-1。通过外源添加的Gsα-s抑制S49 cyc细胞（缺乏内源性Gsα）中腺苷酸环化酶活性的刺激。还阻断β-肾上腺素能受体与Gs的偶联（EC50 = 7.9 µM）。作为人P2X受体的可逆竞争性拮抗剂，在人P2X（1）上表现出比在P2X（7）受体上更高的效价（IC50分别为50 nM和40 µM）。
一种有效的Gsα-亚基-选择性G蛋白拮抗剂。抑制GTPγS与Gsα-s-亚基结合的速率（IC50 = 140 nM），但不抑制Giα -1-亚基结合的速率。通过外源添加的Gsα-亚基抑制S49 cyc-细胞（缺乏内源性Gsα-亚基）中腺苷酸环化酶活性的刺激。还阻断β-肾上腺素能受体与Gs的偶联（EC50 = 7.9 µM）。

生化/生理作用

主要靶标
Gsα-亚基-选择性G蛋白拮抗剂
产物不与ATP竞争。
可逆：否
细胞渗透性：否
靶标IC50：140 nM抑制GTPγS与Gsα-s-亚基结合的速率

警告

毒性：标准处理（A）

重悬

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他说明

Hulsmann, M., et al. 2003.Eur. J. Pharmacol.470, 1.
Hohenegger, M., et al. 1998.Proc.Natl.Acad.Sci. USA 95, 346.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

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Xiaozhe Zhang et al.
The Journal of biological chemistry, 295(30), 10281-10292 (2020-06-05)
Inositol hexakisphosphate (IP6) is an abundant metabolite synthesized from inositol 1,3,4,5,6-pentakisphosphate (IP5) by the single IP5 2-kinase (IP5K). Genetic and biochemical studies have shown that IP6 usually functions as a structural cofactor in protein(s) mediating mRNA export, DNA repair, necroptosis
Kazue Hisaoka-Nakashima et al.
Journal of neurochemistry, 158(4), 849-864 (2020-10-30)
Lysophosphatidic acid (LPA), a brain membrane-derived lipid mediator, plays important roles including neural development, function, and behavior. In the present study, the effects of LPA on astrocyte-derived synaptogenesis factor thrombospondins (TSPs) production were examined by real-time PCR and western blotting

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