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Merck
CN

506282

Cl-amidine

>95% (HPLC), solid, PAD inhibitor, Calbiochem®

别名:

PAD抑制剂,Cl-amidine, N-α-苯甲酰基-N5-(2-氯-1-亚氨基乙基)-L-鸟酰胺

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C16H20ClF3N4O4
分子量:
424.80
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
>95% (HPLC)
Form:
solid
Storage condition:
OK to freeze
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产品名称

PAD抑制剂,Cl-amidine, Cl-amidine is a cell-permeable pan PAD inhibitor (IC50 = 0.8, 6.2, and 5.9 µM for PAD1, PAD3, and PAD4, respectively). Inactivates the calcium bound form of PAD4 in an irreversible manner.

Quality Segment

assay

>95% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze

color

white

solubility

DMSO: 50 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

−20°C

General description

一种可渗透细胞的化合物,在酶法测定中充当pan PAD抑制剂(PAD1,PAD3和PAD4的IC50分别为0.8µ M,6.2 µM和5.9 µM)。它以不可逆的方式优先灭活PAD4的钙结合形式,并显示与BAEE一起完成了该酶的活性位点残基。在体内,用浓度在25 µM至200 µM之间的Cl-amidine处理的瞬时转染的CV-1细胞中观察到p300GDB-GRIP1相互作用的效率有小幅但显著的降低。此外,该化合物(200 µM)与HDAC抑制剂SAHA(0.4 µM)一起显示出在U2OS细胞中以p53依赖性方式诱导p21,GADD45和PUMA表达并抑制癌细胞生长的累加作用。

Preparation Note

复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

Other Notes

Knuckley, B., et al. 2010.Biochemistry23, 4852.
Li, P., et al. 2010.Oncogene21, 3153.
Luo, Y., et al. 2006.Biochemistry39, 11727.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

毒性:监管审查(Z)


存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable



分析证书(COA)

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