516567
PPARβ/δ拮抗剂，GSK3787
The PPARβ/δAntagonist II, PT-S58, also referenced under CAS 188591-46-0, controls the biological activity of PPARβ/δ. This small molecule/inhibitor is primarily used for Biochemicals applications.
别名:
PPARβ/δ拮抗剂，GSK3787, 4-氯-N-（2-（（5-三氟甲基）-2-吡啶基）磺酰基）乙基）苯甲酰胺，PPARβ拮抗剂I，PPARδ拮抗剂I
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C15H12ClF3N2O3S
化学文摘社编号:
分子量:
392.78
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥99% (HPLC)
Form:
solid
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
Quality Segment
assay
≥99% (HPLC)
form
solid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
white
solubility
DMSO: 50 mg/mL, clear, colorless
shipped in
ambient
storage temp.
2-8°C
SMILES string
FC(F)(F)c1cnc(cc1)[S](=O)(=O)CCNC(=O)c2ccc(cc2)Cl
InChI
1S/C15H12ClF3N2O3S/c16-12-4-1-10(2-5-12)14(22)20-7-8-25(23,24)13-6-3-11(9-21-13)15(17,18)19/h1-6,9H,7-8H2,(H,20,22)
InChI key
JFUIMTGOQCQTPF-UHFFFAOYSA-N
General description
一种可渗透细胞且可口服的吡啶砜化合物，可作为选择性的高亲和力PPARβ（PPARδ）配体（PPAR配体移位试验中的IC50=针对人PPARβ的200 nM和针对PPARα或PPAR的γ>10 µM），并通过在Cys249处共价修饰PPARβ有效拮抗在体外培养物中（对CV-1细胞中2 nM GW501516诱导的报告基因转录IC50=126 nM）和在小鼠体内（通过10 mg/kg GSK3787结肠上皮中分别抑制10 mg/kg GW0742诱导的Adrp 和Angptl4 mRNA上调的82%和71%；p.o.）激动剂诱导的但不是基础的PPARβ转录活性。还显示GSK3787对PPARγ表现出较弱的激动活性（比基础水平增加1 µM GSK3787的1.2倍），并且从进一步刺激（在存在或不存在1 µM GSK3787的情况下，分别为基础0.3 M µGW1929的1.5 倍和3.5倍）中有效地阻断了更有效的激动剂GW1929（目录号370695）。
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
Other Notes
Palkar, P.S., et al. 2010.Mol.Pharmacol.78, 419.
Shearer, B,G., et al. 2010.J. Med. Chem.53, 1857.
Shearer, B,G., et al. 2010.J. Med. Chem.53, 1857.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable