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关于此项目
经验公式(希尔记法):
C17H15N3O3
化学文摘社编号:
分子量:
309.32
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
产品名称
线粒体GPDH抑制剂,IGP-1-,
SMILES string
[nH]1c2c(nc1c3ccc(cc3)NC(=O)CCC(=O)O)cccc2
InChI key
ARVPDCQNTCJVSU-UHFFFAOYSA-N
assay
≥98% (HPLC)
form
solid
potency
6.3 μM IC50
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
beige
solubility
DMSO: 50 mg/mL
Quality Level
General description
一种可渗透细胞的噻二唑基-丁基-哒嗪基化合物,在酸性pH值下荧光更强(从pH值7.0到1.5增加了8倍;Ex 342 nm & Em 378 nm),并选择性抑制线粒体sn-甘油3-磷酸(GP)脱氢酶(mGPDH)活性(使用具有1 µ Ca2+的大鼠骨骼肌线粒体制剂进行DCPIP分析,IC50 = 6.3 µM),但不抑制胞质GPDH(使用兔cGPDH高达 80µM)。作用方式是以GP竞争方式靶向游离mGPDH。对unbiquinol/QH2-依赖的复合物III活性几乎没有影响,对FMN依赖的复合物I或II活性也几乎没有影响。在鼠皮质突触小体制剂中草氨酸盐抑制乳酸脱氢酶介导的NAD+生成的条件下,据报告一个小而重要的依赖于mGPDH介导的GP穿梭用于生成NAD+,以支持产生丙酮酸盐的葡萄糖(15 mM)高糖酵解需求,在存在FCCP和寡霉素下(4µg/mL;目录号495455),与单独使用AOA相比,0.5 mM氨基氧乙酸酯(AOA)和100 MµiGP-1的联合处理下线粒体呼吸抑制作用更明显证明了这一点。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
mGPDH
mGPDH
细胞可渗透性:具有
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
Other Notes
Orr, A.L., et al. 2014.PLoS One9, e89938.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性:标准处理(A)
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
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Not applicable
flash_point_c
Not applicable
我们的科学家团队拥有各种研究领域经验,包括生命科学、材料科学、化学合成、色谱、分析及许多其他领域.
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