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5.30655

iGP-1

Name: iGP-1
Brand: MM

≥98% (HPLC), Mitochondrial GPDH Inhibitor, solid

别名:

线粒体GPDH抑制剂，IGP-1-, N-（4-（1H-苯并咪唑-2-基）-苯基）-琥珀酰酸，线粒体sn-甘油-3-磷酸脱氢酶抑制剂，mGPDH 1抑制剂，mGPDH 1抑制剂，iGP1

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关于此项目

经验公式（希尔记法）:

C₁₇H₁₅N₃O₃

化学文摘社编号:

27031-00-1

分子量:

309.32

MDL number:

MFCD00395378

UNSPSC Code:

12352200

NACRES:

NA.77

Assay:

≥98% (HPLC)

Form:

solid

Quality level:

100

Storage condition:

OK to freeze, protect from light

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属性

产品名称

线粒体GPDH抑制剂，IGP-1-,

assay

≥98% (HPLC)

Quality Level

100

form

solid

potency

6.3 μM IC₅₀

manufacturer/tradename

Calbiochem^®

storage condition

OK to freeze, protect from light

color

beige

solubility

DMSO: 50 mg/mL

storage temp.

2-8°C

SMILES string

[nH]1c2c(nc1c3ccc(cc3)NC(=O)CCC(=O)O)cccc2

InChI key

ARVPDCQNTCJVSU-UHFFFAOYSA-N

说明

General description

一种可渗透细胞的噻二唑基-丁基-哒嗪基化合物，在酸性pH值下荧光更强（从pH值7.0到1.5增加了8倍；Ex 342 nm & Em 378 nm），并选择性抑制线粒体sn-甘油3-磷酸(GP)脱氢酶(mGPDH)活性（使用具有1 µ Ca²⁺的大鼠骨骼肌线粒体制剂进行DCPIP分析，IC₅₀ = 6.3 µM），但不抑制胞质GPDH（使用兔cGPDH高达 80µM）。作用方式是以GP竞争方式靶向游离mGPDH。对unbiquinol/QH₂-依赖的复合物III活性几乎没有影响，对FMN依赖的复合物I或II活性也几乎没有影响。在鼠皮质突触小体制剂中草氨酸盐抑制乳酸脱氢酶介导的NAD⁺生成的条件下，据报告一个小而重要的依赖于mGPDH介导的GP穿梭用于生成NAD⁺，以支持产生丙酮酸盐的葡萄糖(15 mM)高糖酵解需求，在存在FCCP和寡霉素下（4µg/mL；目录号495455），与单独使用AOA相比，0.5 mM氨基氧乙酸酯(AOA)和100 MµiGP-1的联合处理下线粒体呼吸抑制作用更明显证明了这一点。

Biochem/physiol Actions

主要靶标
mGPDH

细胞可渗透性：具有

Packaging

用惰性气体包装

Preparation Note

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

Other Notes

Orr, A.L., et al. 2014.PLoS One9, e89938.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

毒性：标准处理（A）

存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

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Not applicable

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