Product Name
线粒体GPDH抑制剂，IGP-1-,
方案
≥98% (HPLC)
质量水平
表单
solid
效能
6.3 μM IC50
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
beige
溶解性
DMSO: 50 mg/mL
储存温度
2-8°C
SMILES字符串
[nH]1c2c(nc1c3ccc(cc3)NC(=O)CCC(=O)O)cccc2
InChI key
ARVPDCQNTCJVSU-UHFFFAOYSA-N
一般描述
一种可渗透细胞的噻二唑基-丁基-哒嗪基化合物，在酸性pH值下荧光更强（从pH值7.0到1.5增加了8倍；Ex 342 nm & Em 378 nm），并选择性抑制线粒体sn-甘油3-磷酸(GP)脱氢酶(mGPDH)活性（使用具有1 µ Ca2+的大鼠骨骼肌线粒体制剂进行DCPIP分析，IC50 = 6.3 µM），但不抑制胞质GPDH（使用兔cGPDH高达 80µM）。作用方式是以GP竞争方式靶向游离mGPDH。对unbiquinol/QH2-依赖的复合物III活性几乎没有影响，对FMN依赖的复合物I或II活性也几乎没有影响。在鼠皮质突触小体制剂中草氨酸盐抑制乳酸脱氢酶介导的NAD+生成的条件下，据报告一个小而重要的依赖于mGPDH介导的GP穿梭用于生成NAD+，以支持产生丙酮酸盐的葡萄糖(15 mM)高糖酵解需求，在存在FCCP和寡霉素下（4µg/mL；目录号495455），与单独使用AOA相比，0.5 mM氨基氧乙酸酯(AOA)和100 MµiGP-1的联合处理下线粒体呼吸抑制作用更明显证明了这一点。
生化/生理作用
主要靶标
mGPDH
mGPDH
细胞可渗透性：具有
包装
用惰性气体包装
制备说明
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
其他说明
Orr, A.L., et al. 2014.PLoS One9, e89938.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
免责声明
毒性：标准处理（A）
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
闪点(°F)
Not applicable
闪点(°C)
Not applicable
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