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Merck
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About This Item

经验公式(希尔记法):
C24H16N2O5
CAS Number:
分子量:
412.39
MDL编号:
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77
技术服务
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方案

≥98% (HPLC)

质量水平

表单

powder

效能

13.8 μM IC50

制造商/商品名称

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze
protect from light

颜色

orange

溶解性

DMSO: 50 mg/mL

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

O=C1/C(C=C(C2=CC=CC=C2)N1C3=CC=C(C=C3)C(O)=O)=C/C4=CC=C(C=C4)[N+]([O-])=O

InChI

1S/C24H16N2O5/c27-23-19(14-16-6-10-21(11-7-16)26(30)31)15-22(17-4-2-1-3-5-17)25(23)20-12-8-18(9-13-20)24(28)29/h1-15H,(H,28,29)/b19-14+

InChI key

MSVZBBATVMKDKE-XMHGGMMESA-N

一般描述

一种具有细胞渗透性的吡咯基苯甲酸衍生物,可选择性和非共价结合至 STAT3,并以剂量和时间依赖性方式抑制其 DNA 结合活性(孵育 29 小时后 IC50 = 13.8 µ),并降低 A549 和 MDA-MB-231 细胞中 STAT3 依赖性基因(Cyclin D1、survivin、VEGF、MMP-2、MMP-9 和 Twist)的表达。但是,它不影响 STAT3 二聚化或与 SH2 域结合,并且对总 STAT3 或 Tyr705 磷酸化 STAT3 的基础水平没有影响。优先诱导癌细胞(A549 和 MDA-MB-468)的凋亡并抑制其存活,但对非癌 IMR90 肺成纤维细胞或 MCF10A1 乳腺上皮细胞的作用大大降低。 研究表明,它以剂量和时间依赖的方式阻止癌细胞的迁移和侵袭。
一种细胞渗透性化合物,可选择性结合 STAT3 并抑制其 DNA 结合活性(IC₅₀ = 13.8 µM)并减少 STAT3 依赖性基因的表达。

生化/生理作用

主靶
STAT3
细胞可透过性:是

制备说明

重悬后,等分并冻存(-20°C)。储备液在 -20°C 条件下可稳定保存 3 个月。

其他说明

Huang, W., et al. 2014. ACS Chem. Bio.9, 1188.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

免责声明

毒性:标准处理(A)

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

闪点(°F)

Not applicable

闪点(°C)

Not applicable


分析证书(COA)

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