5.33304
DSM1
≥97% (HPLC), solid, DHODH inhibitor, Calbiochem®
别名:
DHODH抑制剂，DSM1
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C16H13N5
化学文摘社编号:
分子量:
275.31
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
General description
DHODH抑制剂DSM1是恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶的高效，竞争性，紧密结合抑制剂（IC₅₀=47 nM；Ki=15 nM）。
一种可渗透细胞的三唑并嘧啶化合物，可以有效（IC50=47 nM），CoQ竞争性（Ki=15 nM）和物种特异性方式有效抑制疟原虫恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶（PfDHODH-）催化的电子从FMNH2转移至辅酶Q10（CoQ或泛醌），而不会影响PfDHODH催化的电子从DHO转移至FMN或人DHODH的酶活性（100 µM时抑制<5%）。据报告在体外抑制恶性疟原虫寄生虫的增殖（针对3D7菌株的EC50 =79 nM），包括耐药性菌株Dd2（EC50=140 nM），而即使在浓度高为10 µM对鼠淋巴细胞白血病细胞系L1210也没有抑制作用。不建议将DSM1用于体内，因为在小鼠中重复给药后血浆暴露减少。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
Pf*DHODH
Pf*DHODH
细胞可渗透性：具有
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Guler, J.L., et al. 2013.PLoS Pathog.9, e1003375.
Ke, H., et al. 2011.Eukaryot.Cell.10, 1053.
Ganesan, S.M., et al. 2011.Mol.Biochem.Parasitol.177, 29.
Booker, M.L., et al. 2010.J. Biol. Chem.285, 33054.
Gujjar, R., et al. 2009.J. Med. Chem.52, 1864.
Phillips, M.A., et al. 2008.J. Med. Chem.51, 3649.
Ke, H., et al. 2011.Eukaryot.Cell.10, 1053.
Ganesan, S.M., et al. 2011.Mol.Biochem.Parasitol.177, 29.
Booker, M.L., et al. 2010.J. Biol. Chem.285, 33054.
Gujjar, R., et al. 2009.J. Med. Chem.52, 1864.
Phillips, M.A., et al. 2008.J. Med. Chem.51, 3649.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
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Not applicable
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