5.38120
类端粒沉默干扰体1(NLRP3)抑制剂，MCC950
别名:
类端粒沉默干扰体1(NLRP3)抑制剂，MCC950
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C20H23N2O5S · Na
化学文摘社编号:
分子量:
426.46
MDL number:
UNSPSC Code:
51111800
NACRES:
NA.77
assay
≥97% (HPLC)
Quality Segment
form
powder
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
color
white
solubility
water: 1 mg/mL, DMSO: 50 mg/mL
storage temp.
−20°C
SMILES string
[Na+].[S](=O)(=O)(N=C(Nc2c3c(cc4c2CCC4)CCC3)[O-])c1[o]cc(c1)C(O)(C)C
InChI
1S/C20H24N2O5S.Na/c1-20(2,24)14-10-17(27-11-14)28(25,26)22-19(23)21-18-15-7-3-5-12(15)9-13-6-4-8-16(13)18;/h9-11,24H,3-8H2,1-2H3,(H2,21,22,23);/q;+1/p-1
InChI key
LFQQNXFKPNZRFT-UHFFFAOYSA-M
General description
MCC950是白介素-1β(IL-1β)的拮抗剂。 它作用于NOD样受体蛋白3(NLRP3)的非活性和活性形式，靶向NLRP3 NACHT结构域的Walker B基序。一种细胞可渗透、生物可利用、无毒的磺酰脲衍生化合物，可选择性地与NLRP3炎性小体相互作用，并以可逆的方式阻止其活化，而对NLRC4和NLRP1没有影响。剂量依赖性地减少IL-1β的产生（在LPS &ATP处理的BMDMs&HMDMs中，分别为IC50 = 7.5 &8.1 nM），对IL-1α & TNF-α的影响最小。通过抑制胱天蛋白酶-1&-11激活、IL-1β加工和ASC寡聚化，特异性阻断NLRP3依赖性细胞焦亡。既不阻断K+外排、Ca2+进出或NLRP3-ASC各种相互作用，也不抑制NLRC4、AIM2、TLR信号传导或NLRP3初始化。在CAPS小鼠模型（0 mg/kg, i.p., q.d., & 20 mg/kg, i.p，分别隔日一次）中有效抑制T细胞反应和IL-1β& IL-6分泌，并降低EAE的严重程度并挽救新生儿致死率。显示有吸引力的PK特征，具有理想的微粒体稳定性，对CYP450同工酶的影响最小（<15% inhibition at 10 µM) & hERG (IC50 >30 µM）。可有效作用于代谢疾病、自身免疫病、心血管病等病症。
Application
MCC950已用于：
- 施用给溶血影响小鼠，研究NLRP3炎性小体在肾功能损伤中的作用。
- MCC950介导的炎性小体抑制试验。
- 检测NLRP3炎性小体药理抑制与免疫检查点抑制剂(ICI)免疫治疗对荷瘤动物的协同治疗作用。
- 研究NLRP3炎性小体在早期败血症小鼠内皮功能障碍进展中的作用。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
NLRP3
NLRP3
可逆性：是
细胞可渗透性：具有
Packaging
用惰性气体包装
Physical form
以钠盐供应。
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
请注意，该化合物的分子量因水含量可变而具有批次特异性。就特定批次的分子量，请参阅瓶子标签或分析证书(COA)。显示的分子量代表无水的基线分子量。
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable