5.38120
类端粒沉默干扰体1(NLRP3)抑制剂，MCC950
别名:
类端粒沉默干扰体1(NLRP3)抑制剂，MCC950
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C20H23N2O5S · Na
化学文摘社编号:
分子量:
426.46
MDL number:
UNSPSC Code:
51111800
NACRES:
NA.77
SMILES string
[Na+].[S](=O)(=O)(N=C(Nc2c3c(cc4c2CCC4)CCC3)[O-])c1[o]cc(c1)C(O)(C)C
InChI
1S/C20H24N2O5S.Na/c1-20(2,24)14-10-17(27-11-14)28(25,26)22-19(23)21-18-15-7-3-5-12(15)9-13-6-4-8-16(13)18;/h9-11,24H,3-8H2,1-2H3,(H2,21,22,23);/q;+1/p-1
InChI key
LFQQNXFKPNZRFT-UHFFFAOYSA-M
assay
≥97% (HPLC)
form
powder
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
color
white
solubility
water: 1 mg/mL, DMSO: 50 mg/mL
storage temp.
−20°C
Quality Level
General description
MCC950是白介素-1β(IL-1β)的拮抗剂。 它作用于NOD样受体蛋白3(NLRP3)的非活性和活性形式，靶向NLRP3 NACHT结构域的Walker B基序。一种细胞可渗透、生物可利用、无毒的磺酰脲衍生化合物，可选择性地与NLRP3炎性小体相互作用，并以可逆的方式阻止其活化，而对NLRC4和NLRP1没有影响。剂量依赖性地减少IL-1β的产生（在LPS &ATP处理的BMDMs&HMDMs中，分别为IC50 = 7.5 &8.1 nM），对IL-1α & TNF-α的影响最小。通过抑制胱天蛋白酶-1&-11激活、IL-1β加工和ASC寡聚化，特异性阻断NLRP3依赖性细胞焦亡。既不阻断K+外排、Ca2+进出或NLRP3-ASC各种相互作用，也不抑制NLRC4、AIM2、TLR信号传导或NLRP3初始化。在CAPS小鼠模型（0 mg/kg, i.p., q.d., & 20 mg/kg, i.p，分别隔日一次）中有效抑制T细胞反应和IL-1β& IL-6分泌，并降低EAE的严重程度并挽救新生儿致死率。显示有吸引力的PK特征，具有理想的微粒体稳定性，对CYP450同工酶的影响最小（<15% inhibition at 10 µM) & hERG (IC50 >30 µM）。可有效作用于代谢疾病、自身免疫病、心血管病等病症。
Application
MCC950已用于：
- 施用给溶血影响小鼠，研究NLRP3炎性小体在肾功能损伤中的作用。
- MCC950介导的炎性小体抑制试验。
- 检测NLRP3炎性小体药理抑制与免疫检查点抑制剂(ICI)免疫治疗对荷瘤动物的协同治疗作用。
- 研究NLRP3炎性小体在早期败血症小鼠内皮功能障碍进展中的作用。
Biochem/physiol Actions
细胞可渗透性：具有
主要靶标
NLRP3
NLRP3
可逆性：是
Packaging
用惰性气体包装
Physical form
以钠盐供应。
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
请注意，该化合物的分子量因水含量可变而具有批次特异性。就特定批次的分子量，请参阅瓶子标签或分析证书(COA)。显示的分子量代表无水的基线分子量。
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
Therapeutic potential of MCC950, a specific inhibitor of NLRP3 inflammasome
Hao Li, et al.
European Journal of Pharmacology, 928, 175091-175091 (2022)
Role of the Nucleotide-Binding Domain-Like Receptor Protein 3 Inflammasome in the Endothelial Dysfunction of Early Sepsis
Luo M, et al.
Inflammation, 43, 1561?1571-1561?1571 (2020)
Ablation of NLRP3 inflammasome rewires MDSC function and promotes tumor regression
Iosif Papafragkos, et al.
Journal of Separation Science, 13 (2022)
NLRP3 inflammasome of renal tubular epithelial cells induces kidney injury in acute hemolytic transfusion reactions
Zhixin Liu, et al.
Clinical and Translational Medicine, 11(3), e373-e373 (2021)
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